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Clonazepam

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Clonazepam
Nombre (IUPAC) sistemático
5-(2-)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
Identificadores
Número CAS 1622-61-3
Código ATC N03AE01
PubChem 2802
DrugBank DB01068
ChemSpider 2700
Datos químicos
Fórmula C15H10N3ClO3 
Peso mol. 315,715 g/mol
[O-][N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20).
Key: DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad 90 %
Metabolismo hepático, vía citocromo P450 3A4
Vida media 18 a 50 horas
Excreción renal
Datos clínicos
Nombre comercial Rivotril, Kriadex, Klonopin, Coquan, Clonagin, Clonex, Diocam, Linotril, Paxam, Zatrix
Vías de adm. oral, intravenosa, sublingual
[editar datos en Wikidata]
Rivotril
Rivotril

El clonazepam[a], comercializado bajo la marca Rivotril,[1]Klonopin,[2]entre otros es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiacepinas [3]que actúa sobre el sistema nervioso central, con propiedades ansiolíticas, antiepilépticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnóticas y estabilizadoras del estado de ánimo.[4][5]Se utiliza para el tratamiento del trastorno de pánico,[6] la epilepsia y el estado epiléptico no convulsivo. El fármaco también tiene muchos usos fuera de indicación, como el síndrome de las piernas inquietas,[7] la manía aguda,[8] el insomnio,[9] el bruxismo[10] y la discinesia tardía.

Generalmente se toma por vía oral, pero también se utiliza por vía intravenosa. Los efectos comienzan a aparecer en el plazo de una hora y duran entre ocho y doce horas en adultos.[11] Algunos efectos secundarios comunes son fatiga, sedación, somnolencia y deterioro motor (descoordinación, falta de equilibrio y mareos).[12]También puede causar amnesia anterógrada durante su pico de concentración en dosis altas.[13] Rara vez produce desinhibición conductual.[14]En dosis altas y de forma crónica, puede causar deterioro cognitivo.[15][16]

Es una de las benzodiacepinas más adictivas,[17] el uso prolongado puede provocar tolerancia, dependencia y síntomas de abstinencia potencialmente mortales si se interrumpe bruscamente.[18]La dependencia se produce en un tercio de las personas que toman benzodiacepinas durante más de cuatro semanas.[19]Al igual que el alcohol y los barbitúricos (los cuales también trabajan básicamente con el sistema GABA [ácido gamma-aminobutírico]), la abstinencia puede causar, entre otros, efectos colaterales, delirium tremens, convulsiones, temblores, espasmos, coma, problemas cardiovasculares y, en caso de retirada abrupta, incluso la muerte. [cita requerida] Esto depende del tiempo de consumo y la dosis equivalente del fármaco, pudiendo ser 20 mg = 1-2 mg en diferentes benzodiacepinas respecto a la dosis administrada y el efecto causado, complicándose en casos de dependencias a múltiples sustancias. [cita requerida]

Si se consume únicamente clonazepam la muerte por sobredosis es rara.[20]Puede ser letal en caso de usarse con otras drogas como el alcohol, otras benzodiacepinas, depresores del SNC, estimulantes y/o analgésicos opioides como tramadol, codeína, morfina, entre otros.[20][21]

Es ampliamente usado en distintas partes del mundo.[22] Siendo algunos de ellos permisivos e incluso minimizando la dependencia de algunos pacientes (por ejemplo, adultos de la tercera edad, personas sin apoyo psicológico, personas con episodios considerados como síntomas de enfermedades psiquiátricas por diagnóstico a criterio del médico)[cita requerida].

Suele utilizarse junto con antidepresivos, para atenuar sus primeros efectos secundarios: dar bienestar, tranquilidad, sedar, a veces generando cierta euforia al paciente. El tratamiento, generalmente serotoninérgico, ejerce efectos neuroplásticos. También se ha utilizado en casos de urgencia en pacientes que padecen trastorno bipolar o trastorno de ansiedad, pero se recomienda suspender su uso en algún momento o sustituirlo por una alternativa más segura.[23] Ha sido utilizado por criminales para dormir a sus víctimas.[24]

Mecanismo de acción

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Clonazepam es un modulador alostérico del receptor GABA tipo A, por consiguiente, provoca un aumento en la actividad de este neurotransmisor. Al ser su blanco farmacológico el receptor GABA ocasiona que, al unirse a éste, aumente la frecuencia de apertura de los canales iónicos del cloro, lo que conlleva a una hiperpolarización y disminución de la despolarización de neuronas. Esto a su vez, disminuye los potenciales de acción nerviosa.

Su efecto ansiolítico lo logran al inhibir la sinapsis en el sistema límbico (encargado de controlar el comportamiento emocional).

Su efecto relacionado con el sueño ocurre debido a que prolonga la fase 2 del sueño no REM y disminuye la duración del sueño REM y del sueño de ondas lentas.

Farmacocinética

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Se absorbe en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es del 90 %. Tiene una afinidad a las proteínas del 85 %. La eliminación del fármaco es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días e incluso semanas, con efectos persistentes. Se absorbe con relativa lentitud, su biodisponibilidad es del 82 al 98 %, su concentración plasmática máxima es de 3-12 horas. El tiempo para que aparezca la acción tras la administración oral es de 20-60 minutos con una duración de la misma de 6-8 horas en niños y hasta 12 horas en los adultos. El clonazepam es de vida media intermedia, fluctuando entre las 30 y las 40 horas. Su unión a las proteínas es alta; se metaboliza en el hígado (por la vía del CP450 y CYP3A4) y se excreta por vía renal.

El clonazepam se indica para el tratamiento de:

Interacciones

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Se deben evitar cantidades excesivas de té o café.

El uso de este medicamento afecta la capacidad para conducir y otras actividades, por lo que se recomienda no realizar estas actividades durante su uso.

El uso de alcohol potencia la sedación de ambos, causando un efecto sinérgico y depresor altamente peligroso.

El uso con estimulantes del SNC puede ser útil en sobredosis, aunque no se recomienda el uso continuado por los altos potenciales de adicción y dependencia.

Contraindicaciones

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El clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, con evidencia clínica o bioquímica de enfermedad hepática significativa ni con insuficiencia respiratoria grave. Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto sometidos a una terapia adecuada, pero está contraindicado en el glaucoma agudo de ángulo estrecho.

No ingerir alcohol durante su administración.

El uso concomitante de clonazepam con barbitúricos, anticonvulsionantes, entre otros está prohibido ya que puede causar depresión respiratoria.

Evitar durante el período de lactancia y embarazo (categoría C).

Indicar al médico si se toma junto con omeprazol ya que aumenta la vida media de ambos medicamentos.

La ingesta de pomelo (toronja), puede afectar al metabolismo del clonazepam.[28]

La iniciación o suspensión brusca de la administración de clonazepam en pacientes con epilepsia o antecedentes de epilepsia precipita una crisis convulsiva.

Sobredosis

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Los síntomas del clonazepam, similares a los causados por otros depresores del sistema nervioso central, incluyen somnolencia, confusión, coma, náuseas, disminución de los reflejos, hipotensión, paro respiratorio y en casos extremos, con dosis excesivamente altas, o con uso concomitante de depresores, la muerte.

El tratamiento para la sobredosis se suele llevar a cabo con flumazenil, un compuesto que contrarresta el efecto, pero que generalmente solo está disponible en hospitales. Sin embargo, su uso es controversial, ya que algunas guías consideran que su uso en personas con dependencia esta contraindicado.[29][30][31]

Anteriormente se utilizaba el uso de dosis calculadas de estimulantes como las anfetaminas; entre otros, para revertir efectos potencialmente mortales como la depresión respiratoria; sin embargo, ya no es aconsejable, en virtud de sus efectos secundarios sobre el SNC y la tensión arterial, esto siendo particularmente perjudicial en personas con afecciones cardiovasculares.

Reacciones adversas

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El clonazepam actúa de manera general como un depresor de las funciones del sistema nervioso central. Paralelamente a su efecto anticonvulsivo produce cansancio y debilidad no habituales, somnolencia, relajación de la musculatura, sensación de mareo, trastornos del equilibrio, inseguridad motriz y dificultades en la coordinación psicomotora (ataxia), retardo en los tiempos de reacción ante un estímulo y deterioro en las funciones cognitivas (principalmente amnesia anterógrada y dificultades de atención y concentración).

Con menor frecuencia, se describen también efectos paradojales (en el sentido de que parecen apuntar a la dirección opuesta del perseguido efecto relajante y ansiolítico) tales como excitabilidad, nerviosismo, inquietud, comportamiento agresivo u hostil, estados de pánico, trastornos del sueño, pesadillas, etc.

Los pacientes geriátricos y debilitados, niños y pacientes con trastornos hepáticos, son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC.

El clonazepam, y todos los agentes benzodiazepínicos en general, tienen contraindicación parcial en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradójico en este grupo de pacientes, exacerbando los síntomas de hiperactividad e impulsividad,[32] además del potencial efecto negativo sobre la atención, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general.

Es importante recordar que es recomendable que el clonazepam ―así como cualquier otra benzodiazepina― sea consumido solo por periodos cortos (2 a 4 semanas como máximo) debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Los posibles síntomas del síndrome de abstinencia que probablemente aparezca tras el retiro abrupto (existiendo consumidores que tienen años de consumo diario) o discontinuación son: ansiedad, pérdida de la memoria, distorsión de los sentidos y en raros casos psicosis y convulsiones.[33][34]

Química

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Un esquema de síntesis para la producción de clonazepam

Véase también

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Notas

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  1. ↑ También llamado «clon» en el español coloquial y medical.

Referencias

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  1. ↑ «.:: CIMA ::. PROSPECTO RIVOTRIL 2 mg COMPRIMIDOS». cima.aemps.es. Consultado el 30 de julio de 2026.
  2. ↑ «Clonazepam (Klonopin): Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD». www.webmd.com (en inglés). Consultado el 30 de julio de 2026.
  3. ↑ «ATCDDD - ATC/DDD Index». atcddd.fhi.no. Consultado el 30 de julio de 2026.
  4. ↑ «Clonazepam Monograph for Professionals». Drugs.com (en inglés). Consultado el 30 de julio de 2026.
  5. ↑ «Clonazepam: Usos, efectos secundarios, dosis, precauciones y más». CARE Hospitals. Consultado el 30 de julio de 2026.
  6. ↑ Cloos, Jean-Marc (2005-01). «The treatment of panic disorder». Current Opinion in Psychiatry 18 (1): 45-50. ISSN 0951-7367. PMID 16639183. Consultado el 30 de julio de 2026.
  7. ↑ Carlos, Karla; Prado, Gilmar F.; Teixeira, Camila Dm; Conti, Cristiane; de Oliveira, Marcio M.; Prado, Lucila Bf; Carvalho, Luciane Bc (20 de marzo de 2017). «Benzodiazepines for restless legs syndrome». The Cochrane Database of Systematic Reviews 3 (3): CD006939. ISSN 1469-493X. PMC 6464545. PMID 28319266. doi:10.1002/14651858.CD006939.pub2. Consultado el 30 de julio de 2026.
  8. ↑ Curtin, François; Schulz, Pierre (2004-03). «Clonazepam and lorazepam in acute mania: a Bayesian meta-analysis». Journal of Affective Disorders 78 (3): 201-208. ISSN 0165-0327. PMID 15013244. doi:10.1016/S0165-0327(02)00317-8. Consultado el 30 de julio de 2026.
  9. ↑ Chouinard, Guy (2006-05). «The search for new off-label indications for antidepressant, antianxiety, antipsychotic and anticonvulsant drugs». Journal of psychiatry & neuroscience: JPN 31 (3): 168-176. ISSN 1180-4882. PMC 1449873. PMID 16699602. Consultado el 30 de julio de 2026.
  10. ↑ Huynh, Nelly T.; Rompré, Pierre H.; Montplaisir, Jacques Y.; Manzini, Christiane; Okura, Kazuo; Lavigne, Gilles J. (2006). «Comparison of various treatments for sleep bruxism using determinants of number needed to treat and effect size». The International Journal of Prosthodontics 19 (5): 435-441. ISSN 0893-2174. PMID 17323720. Consultado el 30 de julio de 2026.
  11. ↑ «NEW ZEALAND DATA SHEET - PAXAM».
  12. ↑ Basit, Hajira; Kahwaji, Chadi I. (2026). Clonazepam. StatPearls Publishing. Consultado el 30 de julio de 2026.
  13. ↑ Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (2009). The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology (en inglés). American Psychiatric Pub. ISBN 978-1-58562-309-9. Consultado el 30 de julio de 2026.
  14. ↑ Paton, Carol (2002-12). «Benzodiazepines and disinhibition: a review». Psychiatric Bulletin (en inglés) 26 (12): 460-462. ISSN 0955-6036. doi:10.1192/pb.26.12.460. Consultado el 30 de julio de 2026.
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  17. ↑ "lastReviewed":"2025-03-28". «How Addictive Is Klonopin?». American Addiction Centers (en inglés). Consultado el 30 de julio de 2026.
  18. ↑ «Benzodiazepines: Uses, Dangers, and Clinical Considerations».
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  20. 1 2 Greenblatt, D. J.; Allen, M. D.; Noel, B. J.; Shader, R. I. (1977-04). «Acute overdosage with benzodiazepine derivatives». Clinical Pharmacology and Therapeutics 21 (4): 497-514. ISSN 0009-9236. PMID 14802. doi:10.1002/cpt1977214497. Consultado el 30 de julio de 2026.
  21. ↑ "lastReviewed":"2024-01-03". «Benzodiazepine Overdose: Signs, Symptoms & Treatment». American Addiction Centers (en inglés). Consultado el 30 de julio de 2026.
  22. ↑ «Clonazepam (International database)». Drugs.com (en inglés). Consultado el 30 de julio de 2026.
  23. ↑ Scholten, Amy: «Medicamentos para trastorno bipolar» Archivado el 14 de julio de 2014 en Wayback Machine., artículo en el sitio web de la Universidad de Nueva York.
  24. ↑ «Burundanga y Clonazepan. El cóctel de pastillas que usaba una “viuda negra” para doblegar a sus incautos pretendientes». LA NACION. 8 de diciembre de 2022. Consultado el 2 de julio de 2024.
  25. ↑ DAVIDSON, Jonathan et al. (1993). «Treatment of social phobia with clonazepam and placebo». Journal of Clinical Psychopharmacology.
  26. ↑ Tesar, George et al. (1991). «Double-blind, placebo-controlled comparison of clonazepam and alprazolam for panic disorder.». Journal of Clinical Psychiatry 52 (2).
  27. ↑ «Utilizacion».
  28. ↑ Grenier, J; Fradette, C.; Morelli, G.; Merritt, G. J.; Vranderick, M.; Ducharme, M. P. (marzo de 2006). «Pomelo juice, but not cranberry juice, affects the pharmacokinetics of cyclosporine in humans». Clin Pharmacol Ther. (en inglés) 79 (3): 255-62. PMID 16513449.
  29. ↑ Sharbaf Shoar, Nazila; Bistas, Karlyle G.; Patel, Preeti; Saadabadi, Abdolreza (2026). Flumazenil. StatPearls Publishing. Consultado el 30 de julio de 2026.
  30. ↑ «Benzodiazepine toxicity». www.kentandmedwayformulary.nhs.uk. Consultado el 30 de julio de 2026.
  31. ↑ Thomson, J. S.; Donald, C.; Lewin, K. (2006-02). «Use of Flumazenil in benzodiazepine overdose». Emergency medicine journal: EMJ 23 (2): 162. ISSN 1472-0213. PMC 2564056. PMID 16439763. Consultado el 30 de julio de 2026.
  32. ↑ «Contraindicacion».
  33. ↑ Marriott S, Tyrer P. (agosto de 1993). «Benzodiazepine dependence. Avoidance and withdrawal». Drug safety: an international journal of medical toxicology and drug experience. 9 (2): 93-103. PMID 8104417. doi:10.2165/00002018-199309020-00003.
  34. ↑ McIntosh A., Cohen A., Turnbull N., et al. (2004). «Clinical guidelines and evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder». National Collaborating Centre for Primary Care. Archivado desde el original el 19 de febrero de 2009. Consultado el 16 de junio de 2009.

Enlaces externos

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