Iclaprim
| Iclaprim | |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-5-[(2-ciklopropil-7,8-dimetoxi-2H-kromén-5-il)metil]pirimidin-2,4-diamin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 213043 | ||
| ChemSpider | 184736 | ||
| EINECS-szám | 606-269-6 | ||
| DrugBank | DB06358 | ||
| KEGG | D08337 | ||
| ChEBI | 131751 | ||
| ATC kód | J01EA03 | ||
| Gyógyszer szabadnév | iclaprim | ||
| SMILES | COC1=C(C2=C(C=CC(O2)C3CC3) C(=C1)CC4=CN=C(N=C4N)N)OC | ||
| InChIKey | HWJPWWYTGBZDEG-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 42445HUU0O | ||
| ChEMBL | CHEMBL134561 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C19H22N4O3 | ||
| Moláris tömeg | 354,40 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | Jó (szájon át) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Klinikai próba alatt | ||
| Alkalmazás | Intravénás (szájon át: klinikai próba alatt) | ||
Az Iclaprim (kódnevén AR-100 ill. RO-48-2622) a dihidrofolát-reduktáz enzimet gátló gyógyszer. Antibiotikum-rezisztens baktériumok okozta komplikált bőr- és lágyszöveti fertőzések kezelésére fejlesztették ki, melyeket sok esetben a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus baktériumtörzsek okoznak (MRSA).
III. fázisbeli klinikai kísérletekben intravénásan adva ugyanolyan hatékony, de jobban tolerált szer, mint a linezolid.
Szerkezetileg a trimetoprimre hasonlít.
Sztereokémia
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Az Iclaprim egy sztereocentrumot tartalmaz, és két enantiomerből áll. Ez egy racemát, vagyis az (R) és az (S) forma 1: 1 arányú keveréke:
| Az iclaprim enantiomerjei | |
|---|---|
CAS-szám: 1208116-65-7 |
CAS-szám: 1208116-66-8 |
Fordítás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Ez a szócikk részben vagy egészben az Iclaprim című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.