薬学研究科博士課程3年の譚霊剣さん（生薬学研究室所属）の研究課題が、2024年度笹川科学研究助成に採択されました。笹川科学研究助成は、大学院生を含む若手研究者を対象とし、萌芽性・新規性・独創性のある研究課題を支援するものです。

研究課題名：
HIV感染症治療薬を目指したジンチョウゲ科植物由来抗HIV活性ジテルペノイド誘導体の創製

助成額：58万円

研究概要：
ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染症は未だに根治療法が確立されていない感染症です。ジンチョウゲ科植物に特徴的に含まれるジテルペノイド（注1）は、プロテインキナーゼCを標的として潜伏期HIV活性化作用およびHIV複製阻害活性の二重作用を示すことから新規HIV感染症根治薬候補として期待されています。しかしながら、現在抗HIV活性ジテルペノイドとして創薬研究が期待されている化合物はいずれも作用強度や副作用、供給量などの問題に直面しています。本研究は、半合成戦略によりジンチョウゲ科植物由来ジテルペノイドの化学多様性を拡大し、構造活性相関の解明およびより優れた薬理学的なプロファイルを有する安定供給のできる抗HIV活性ジテルペノイドの創出を目的とし、新しいHIV感染症治療薬の創製に貢献できることが期待されます。

（注1）ジテルペノイド
ゲラニルゲラニル二リン酸（GGPP）を前駆体として生合成される炭素数20（4つのイソプレン単位）のイソプレノイドである。ジテルペン（diterpene）は正式には炭化水素と定義されているため、ヘテロ原子を含む官能基を有するジテルペンをジテルペノイド（diterpenoid）と称する。