PWZ-029

PWZ-029
識別子
	IUPAC名 8-chloro-3-(methoxymethyl)-5-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin-6-one;
CAS登録番号	164025-33-6 ;
PubChem; CID	9971547;
ChemSpider	8147139 ;
UNII	9D3DS54YCD;
ChEMBL	ChEMBL45346 ;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID801028421 ;
化学的および物理的データ
化学式	C14H14ClN3O2
分子量	291.74 g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES ClC1=CC=C2C(C(N(CC3=C(COC)N=CN32)C)=O)=C1;
	InChI InChI=1S/C14H14ClN3O2/c1-17-6-13-11(7-20-2)16-8-18(13)12-4-3-9(15)5-10(12)14(17)19/h3-5,8H,6-7H2,1-2H3 ; Key:FXIDXTIMKAEBGY-UHFFFAOYSA-N ;
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PWZ-029は、WiSysが開発したスマートドラッグ作用を持つベンゾジアゼピン誘導体薬物である^[1]。GABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位において、サブタイプ選択的な混合型アゴニスト・インバースアゴニストとして作用し、α₅サブタイプではパーシャルインバースアゴニストとして、α₃サブタイプでは弱いパーシャルアゴニストとして作用する。このため、低用量では記憶増強作用を示すが、痙攣作用や不安惹起作用、筋力低下作用はなく、高用量ではわずかな鎮静作用を示すという混合型薬理学的特性を持つ^[2]。

出典

[1] US Patent application US2006/258643 A1

[pmid18394590-2] “PWZ-029, a compound with moderate inverse agonist functional selectivity at GABA(A) receptors containing alpha5 subunits, improves passive, but not active, avoidance learning in rats”. Brain Research 1208: 150–9. (May 2008). doi:10.1016/j.brainres.2008.02.020. PMC 2577822. PMID 18394590.

[1]

[2]

表話編歴ベンゾジアゼピン系誘導体
1,4-ベンゾジアゼピン	ブロマゼパムカマゼパム（英語版）カルブラゼパムクロルジアゼポキシドシナゼパムシノラゼパムクロナゼパムクロラゼプ酸シプラゼパムデロラゼパム（英語版）デモキセパムデバゼピド * ジアゼパムジクラゼパムドキセファゼパムエルファゼパムエチルカルフルゼペートエチルジラゼペートロフラゼプ酸エチルフルブロマゼパムフレタゼパムフルジアゼパムフルニトラゼパムフルラゼパムフルテマゼパム（英語版）フルトプラゼパムホサゼパム（英語版）ギダゼパムハラゼパムイクラゼパムケタゾラムロラゼパムロルメタゼパムルフラドム * メクロナゼパムメダゼパムメニトラゼパムメタクラゼパムモトラゼパム（英語版）ニメタゼパムニトラゼパムニトラゼペートノルダゼパム（英語版）ノルテトラゼパムオキサゼパム（英語版）フェナゼパム（英語版）ピナゼパムピボキサゼパムプラゼパムプロフラゼパム（英語版）クアゼパム QH-II-66 レクラゼパム RO4491533（英語版） * Ro5-2904（英語版） Ro5-4864 * Ro07-5220 Ro07-9749 Ro20-8065 Ro20-8552 SH-I-048A スラゼパムテマゼパムテトラゼパム（英語版）チフルアドム * チメロテム（英語版） * トルファゼパム（英語版）トリフルノルダゼパムツクラゼパム（英語版）ウルダゼパム
1,5-ベンゾジアゼピン	アルフェンダザムクロバザム CP-1414S ロフェンダザムトリフルバザム
2,3-ベンゾジアゼピン*	ギリソパム GYKI-52466（英語版） GYKI-52895（英語版）ネリソパムタランパネル（英語版）トフィソパム
トリアゾロベンゾジアゼピン	アジナゾラム（英語版）アルプラゾラムバロバプタン（英語版） * ブロマゾラム（英語版）クロナゾラムエスタゾラムフルアジナゾラムフルアルプラゾラムフルブロマゾラムフルニトラゾラムニトラゾラムフェナゾラムピラゾラムリルマゾラム（英語版）（リルマザホンの活性代謝物）トリアゾラム
イミダゾベンゾジアゼピン	ブレタゼニル（英語版）クリマゾラム FG-8205 フルマゼニルイミダゼニルイオマゼニル (¹²³I) L-655,708（英語版）ロプラゾラム（英語版）ミダゾラムレミマゾラム PWZ-029 Ro15-4513（英語版） Ro48-6791（英語版） Ro48-8684 Ro4938581（英語版）サルマゼニル SH-053-R-CH3-2′F（英語版）
オキサゾロベンゾジアゼピン	クロキサゾラムフルタゾラムハロキサゾラムメキサゾラムオキサゾラム
チエノジアゼピン	ベンタゼパムブロチゾラムシクロチゾラムクロチアゼパムエチゾラム JQ1 * オランザピン *
ピリドジアゼピン	ロピラゼパムザピゾラム
ピラゾロジアゼピン	ラゾバザム * リパゼパム（英語版）ゾラゼパムゾメバザムゾメタピン *
ピロロジアゼピン	プレマゼパム
テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン	クラゾラム
ベンゾジアゼピン・プロドラッグ	アビザフォンリルマザホン
* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない） Category:ベンゾジアゼピン系

関連項目

出典