松廼屋｜論点解説　薬剤師国家試験対策ノート 必須問題 薬剤 第110回 全15問

第110回薬剤師国家試験
必須問題｜薬剤学（薬物動態学・製剤学）
全15問

こんにちは！薬学生の皆さん。Mats & BLNtです。matsunoya_note から、薬剤師国家試験の論点解説をお届けします。まず、第110回薬剤師国家試験　必須問題を解いてみよう。

楽しく！驚くほど効率的に。

https://note.com/matsunoya_note

※ 薬剤師国家試験の原本は、厚生労働省のホームページにあります。必要に応じて、ダウンロードして、手元に置いて読むとよいです。👇

原本：
薬剤師国家試験のページ ｜厚生労働省
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第110回薬剤師国家試験問題及び解答（令和7年2月22日、2月23日実施） ｜厚生労働省
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1日目(1)　必須問題［1.5MB］ 001455149.pdf

問題が15問あります。すべての問題の後に、各問題の論点解説（理解度テスト付き）があるので、必要に応じて学んでください。

さあ、はじめよう。

科目｜薬剤
問110-041｜薬剤
Q. 下図のように、細胞膜の形態変化を伴って高分子医薬品を細胞内へ取り込む輸送機構はどれか。1つ選べ。

■選択肢

1. 単純拡散

2. 促進拡散

3. 一次性能動輸送

4. 二次性能動輸送

5. 膜動輸送

科目｜薬剤
問110-042｜薬剤
Q. 経口投与された薬物が吸収される経路として、正しいのはどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 小腸　→　リンパ管　→　大腸　→　全身循環系

2. 小腸　→　リンパ管　→　肝臓　→　全身循環系

3. 小腸　→　門脈　→　大腸　→　全身循環系

4. 小腸　→　門脈　→　肝臓　→　全身循環系

5. 小腸　→　胆管　→　大腸　→　全身循環系

6. 小腸　→　胆管　→　肝臓　→　全身循環系

科目｜薬剤
問110-043｜薬剤
Q. 炎症性疾患時に増加し、プロプラノロールが最も強く結合する血漿タンパク質はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. アルブミン

2. α-グロブリン

3. フィブリノーゲン

4. C反応性タンパク質

5. α1-酸性糖タンパク質

科目｜薬剤
問110-044｜薬剤
Q. 薬物代謝における第Ⅱ相反応に関与するのはどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. シトクロムP450

2. UDP-グルクロン酸転移酵素

3. フラビン含有モノオキシゲナーゼ

4. アルコール脱水素酵素

5. モノアミン酸化酵素

科目｜薬剤
問110-045｜薬剤
Q. 下図は腎臓のネフロンを模式的に示したものである。図中の1～5のうち、有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）を介した薬物の輸送を表すのはどれか。1つ選べ。ただし、図中の矢印の向きは薬物が移行する方向を示す。

■選択肢

1. 1

2. 2

3. 3

4. 4

5. 5

科目｜薬剤
問110-046｜薬剤
Q. 体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う薬物を経口投与した場合、最高血中濃度到達時間が短縮する要因はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 投与量の減少

2. 吸収率の上昇

3. 分布容積の増大

4. 吸収速度定数の上昇

5. 消失速度定数の低下

科目｜薬剤
問110-047｜薬剤
Q. 体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従い、消失半減期が2時間である薬物を静脈内定速注入する。投与開始後、薬物の血中濃度が定常状態の血中濃度の75％に到達する時間（h）はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 1

2. 2

3. 3

4. 4

5. 5

科目｜薬剤
問110-048｜薬剤
Q. ある薬物の肝固有クリアランス（CLint）が肝血流量（Qh）と比較して十分に小さい場合、その薬物の肝クリアランスはどのように近似できるか。1つ選べ。ただし、fuは血漿タンパク非結合形分率とする。
■選択肢

1. Qh

2. CLint

3. fu・Qh

4. fu・CLint

5. CLint/fu

科目｜薬剤
問110-049｜薬剤
Q. 陽イオン性界面活性剤はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. ステアリン酸ナトリウム

2. ポリソルベート80

3. ラウリル硫酸ナトリウム

4. レシチン

5. ベンゼトニウム塩化物

科目｜薬剤
問110-050｜薬剤
Q. 造粒に用いる機器のうち、混合、造粒、乾燥の工程を同一装置内で行うことができるのはどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 流動層造粒機

2. 転動造粒機

3. 押出し造粒機

4. 噴霧乾燥造粒機

5. 破砕造粒機

科目｜薬剤
問110-051｜薬剤
Q. 構造粘性を有する製剤でみられる、下図のレオグラムを示す現象はどれか。1つ選べ。せん断速度D下降曲線上昇曲線せん断応力S

■選択肢

1. クリープ

2. チキソトロピー

3. 応力緩和

4. ダイラタンシー

5. コアセルベーション

科目｜薬剤
問110-052｜薬剤
Q. 透析用剤に適用される日本薬局方一般試験法はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. アルコール数測定法

2. エンドトキシン試験法

3. 重金属試験法

4. 制酸力試験法

5. 溶出試験法

科目｜薬剤
問110-053｜薬剤
Q. 下の模式図で示される経口徐放カプセル剤の型はどれか。1つ選べ。

■選択肢

1. スパンスル型

2. ロンタブ型

3. グラデュメット型

4. スパスタブ型

5. レジネート型

科目｜薬剤
問110-054｜薬剤
Q. 薬物の直腸からの吸収改善を図るために用いられている吸収促進剤はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. アルギン酸ナトリウム

2. 安息香酸ナトリウム

3. カプリン酸ナトリウム

4. チオグリコール酸

5. プロカイン塩酸塩

科目｜薬剤
問110-055｜薬剤
Q. レクチンによる認識機構を介した能動的ターゲティングのための修飾基として用いられるのはどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 糖鎖

2. ポリペプチド

3. 長鎖不飽和脂肪酸

4. オリゴヌクレオチド

5. ポリエチレングリコール

松廼屋｜論点解説　薬剤師国家試験対策ノート 必須問題 薬剤 第110回 全15問｜matsunoya

論点を解説します。

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第110回薬剤師国家試験
必須問題｜薬剤学（薬物動態学・製剤学）
全15問

科目｜薬剤
問110-041｜薬剤
Q. 下図のように、細胞膜の形態変化を伴って高分子医薬品を細胞内へ取り込む輸送機構はどれか。1つ選べ。

■選択肢

1. 単純拡散

2. 促進拡散

3. 一次性能動輸送

4. 二次性能動輸送

5. 膜動輸送

■■GPT4o

論点解説　問110-041

■論点｜

この問題の論点は、細胞膜を介する高分子医薬品の輸送様式の理解です。特に、膜構造を変化させて分子を取り込む「エンドサイトーシス（膜動輸送）」に関する知識が問われています。

■解説1｜

膜動輸送（選択肢5）[正しい]

• 膜動輸送（endocytosis）は、細胞膜が陥入して小胞を形成し、分子を細胞内に取り込む輸送機構である。

• この機構は、高分子医薬品やナノ粒子などの大きな分子の輸送に関与し、他の輸送様式（拡散、担体輸送）では通過困難な分子も取り込み可能。

• 主に、「ファゴサイトーシス（食作用）」「ピノサイトーシス（飲作用）」「受容体介在性エンドサイトーシス」の3種類がある。

• 図示されたように細胞膜が変形して粒子を包み込む様子は、典型的な膜動輸送の形態である。

■解説2｜

• 医薬品分野では、特にリポソームや抗体医薬品、PEG修飾ナノ粒子などの高分子がこの機構を利用して作用部位へ送達されることがある。

• 膜動輸送は、能動的でエネルギーを要する過程（ATP依存）であり、受動的な拡散などとは異なる点に注意。

• 特定の標的細胞における受容体の発現に依存した取り込みも多く、ドラッグデリバリーシステム（DDS）の設計にも応用されている。

■結論｜

正解は 選択肢5：膜動輸送。
高分子医薬品の細胞内取り込み様式として正しい。

■補足｜

単純拡散（選択肢1）[誤り]

• 濃度勾配に従って、低分子・脂溶性物質が細胞膜を通過する機構。

• 高分子はこの機構では通過できない。

促進拡散（選択肢2）[誤り]

• 担体タンパク質を介して行われる受動的輸送で、エネルギーを使わず、特異性がある。

• ただし、これも小分子の輸送に限られるため、高分子の取り込みはできない。

一次性能動輸送（選択肢3）[誤り]

• ATP分解などのエネルギーを利用し、濃度勾配に逆らって輸送する機構。

• 主にイオンや小分子を対象とし、膜構造の変化を伴わない。

二次性能動輸送（選択肢4）[誤り]

• 他の物質の濃度勾配を利用して、共輸送または対向輸送を行う機構。

• これも小分子の輸送に限定される。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問 110-041　

下図のように、細胞膜の形態変化を伴って高分子医薬品を細胞内へ取り込む輸送機構はどれか。1つ選べ。

1　単純拡散
2　促進拡散
3　一次性能動輸送
4　二次性能動輸送
5　膜動輸送

論点整理:

この問題は、細胞膜を介した高分子医薬品の輸送機構に関する知識を問うています。特に、細胞膜の形態変化を伴う輸送機構が重要となります 。

理解すべき範囲:

• 単純拡散:
  濃度勾配に従い、膜を直接通過する現象。低分子の脂溶性物質が該当します。

• 促進拡散:
  濃度勾配に従い、膜タンパク質（チャネルやキャリア）を介して輸送される現象。

• 一次性能動輸送:
  ATPなどのエネルギーを消費して、濃度勾配に逆らって輸送される現象。

• 二次性能動輸送:
  イオンの濃度勾配を利用して、別の物質を輸送する現象。

• 膜動輸送:
  細胞膜の変形を伴い、大きな分子や粒子を取り込むエンドサイトーシス、または排出するエキソサイトーシスを含む現象 。

正解と解説:

正解: 5

解説:

図に示されているように、細胞膜の形態変化を伴って高分子医薬品が細胞内に取り込まれるのは、膜動輸送（エンドサイトーシス）です。したがって、選択肢5が正解となります 。

理解度テスト:

高分子医薬品の輸送において、細胞膜の陥入によって小胞を形成し、細胞内に取り込む機構を何というか。

1. ピノサイトーシス

2. ファゴサイトーシス

3. 受容体介在性エンドサイトーシス

4. トランスサイトーシス

5. 全て正しい

解答: 5

補足:

• エンドサイトーシスは、細胞外の物質を細胞膜で包み込んで小胞を形成し、細胞内に取り込む能動輸送の一種です。ピノサイトーシス（液体の取り込み）、ファゴサイトーシス（固形物の取り込み）、受容体介在性エンドサイトーシス（特定の受容体を介した選択的な取り込み）などがあります。

• エキソサイトーシスは、細胞内の物質を小胞に包み込み、細胞膜と融合させて細胞外へ放出する過程です。

• トランスサイトーシスは、細胞の一方の側から取り込んだ物質を小胞輸送によって細胞を横断し、反対側へ放出する過程です。

科目｜薬剤
問110-042｜薬剤
Q. 経口投与された薬物が吸収される経路として、正しいのはどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 小腸　→　リンパ管　→　大腸　→　全身循環系

2. 小腸　→　リンパ管　→　肝臓　→　全身循環系

3. 小腸　→　門脈　→　大腸　→　全身循環系

4. 小腸　→　門脈　→　肝臓　→　全身循環系

5. 小腸　→　胆管　→　大腸　→　全身循環系

6. 小腸　→　胆管　→　肝臓　→　全身循環系

■■GPT4o

論点解説　問110-042

■論点｜

この問題の論点は、経口投与薬物の吸収後の主要経路（特に門脈系 vs. リンパ系）です。
薬物が全身循環に達するまでにどのような経路を経るか、特に肝初回通過効果に関する理解が問われています。

■解説1｜

小腸 → 門脈 → 肝臓 → 全身循環系（選択肢4）[正しい]

• 多くの経口投与薬物は、小腸上皮から吸収された後、門脈を介して肝臓に移行し、代謝を受けた後に全身循環へ移行する。

• この経路を「門脈系経路」と呼び、肝初回通過効果（first-pass effect）が生じる可能性がある。

• ヒトの消化管の解剖学的構造に基づけば、小腸から吸収された物質はまず門脈を通って肝臓に至るのが基本経路である。

■解説2｜

• 門脈系は、栄養素や水溶性薬物の主要な吸収経路であり、脂溶性薬物の一部を除く多くの薬物がこの経路を通る。

• 門脈血は小腸・大腸・膵臓・胃などの臓器から集められ、肝臓へ送られる。

• 肝臓では代謝酵素（主にシトクロムP450など）により代謝され、活性化または不活化される。

• 代謝後、肝静脈を経由して下大静脈→心臓→全身循環に至る。

■結論｜

正解は 選択肢4：小腸 → 門脈 → 肝臓 → 全身循環系。
これは経口投与薬物の最も代表的な吸収・移行経路です。

■補足｜

小腸 → リンパ管 → 大腸 → 全身循環系（選択肢1）[誤り]

• リンパ管は大腸を通らない。

• 脂溶性成分（長鎖脂肪酸、脂溶性ビタミン、リポソーム製剤など）の吸収にはリンパ管経路も使われるが、大腸を経由せず、胸管→鎖骨下静脈→全身循環へ。

小腸 → リンパ管 → 肝臓 → 全身循環系（選択肢2）[誤り]

• リンパ管は直接肝臓へは流入しない。よってこの経路は誤り。

小腸 → 門脈 → 大腸 → 全身循環系（選択肢3）[誤り]

• 門脈→大腸という逆流する構造は存在しない。腸間膜静脈は一方向性。

小腸 → 胆管 → 大腸 → 全身循環系（選択肢5）[誤り]

• 胆管は胆汁の排泄路であり、小腸から胆管へ物質が移行することはない。

小腸 → 胆管 → 肝臓 → 全身循環系（選択肢6）[誤り]

• 同様に、小腸→胆管→肝臓という経路は存在しない。胆管は肝臓→腸への排泄路。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-042　

経口投与された薬物が吸収される経路として、正しいのはどれか。1つ選べ。

1　小腸　→　リンパ管　→　大腸　→　全身循環系
2　小腸　→　リンパ管　→　肝臓　→　全身循環系
3　小腸　→　門脈　→　大腸　→　全身循環系
4　小腸　→　門脈　→　肝臓　→　全身循環系
5　小腸　→　胆管　→　大腸　→　全身循環系
6　小腸　→　胆管　→　肝臓　→　全身循環系

論点整理:

この問題は、経口投与された薬物が体内でどのように吸収され、循環系に入るかの経路に関する知識を問うています。特に、消化管からの吸収、門脈循環、肝臓での初回通過効果などが重要です。

理解すべき範囲:

• 消化管からの吸収:
  経口投与された薬物は、主に小腸で吸収されます。

• 門脈循環:
  小腸で吸収された薬物は、門脈を通って肝臓へ運ばれます。

• 肝臓での初回通過効果:
  肝臓で薬物の一部が代謝される現象。

• リンパ管:
  一部の脂溶性の高い薬物は、リンパ管を通って吸収されます。

• 全身循環系:
  薬物が全身に分布するための循環経路。

正解と解説:

正解: 4

解説:

経口投与された薬物は、主に小腸で吸収され、門脈を通って肝臓へ運ばれ、その後、全身循環系に入るという経路を通ります。したがって、選択肢4が正解です。

理解度テスト:

経口投与された薬物が最初に通過する臓器はどれか。

1. 胃

2. 小腸

3. 肝臓

4. 心臓

5. 腎臓

解答: 3

補足:

• 薬物は消化管から吸収された後、門脈を通って肝臓に運ばれます。

• 肝臓で初回通過効果を受ける薬物もありますが、その後、全身循環系に入り、薬効を発揮します。

科目｜薬剤
問110-043｜薬剤
Q. 炎症性疾患時に増加し、プロプラノロールが最も強く結合する血漿タンパク質はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. アルブミン

2. α-グロブリン

3. フィブリノーゲン

4. C反応性タンパク質

5. α1-酸性糖タンパク質

■■GPT4o

論点解説　問110-043

■論点｜

この問題の論点は、薬物と血漿タンパク質の結合特性および炎症時に変動する急性相タンパク質に関する知識です。
特に、プロプラノロールのような塩基性薬物とα1-酸性糖タンパク質（AGP）との結合に着目した出題です。

■解説1｜

α1-酸性糖タンパク質（選択肢5）[正しい]

• プロプラノロールは塩基性の薬物であり、主にα1-酸性糖タンパク質（AGP）と結合する。

• AGPは急性相反応タンパク質であり、炎症・感染・手術・外傷などのストレス時に血中濃度が増加する。

• 炎症時にAGP濃度が上昇すると、AGPと結合する薬物の遊離型（有効型）が減少し、薬理作用やクリアランスに影響を及ぼす可能性がある。

■解説2｜

• AGPは分子量約44 kDaの酸性糖タンパク質で、血漿中の濃度は通常0.5～1.2 mg/mL程度。

• アルブミンが主に酸性薬物と結合するのに対し、AGPは塩基性薬物と選択的に結合する。

• AGPは肝臓で合成され、サイトカイン（IL-6など）によって産生が誘導されるため、炎症時に上昇する。

■結論｜

正解は 選択肢5：α1-酸性糖タンパク質。これはプロプラノロールなどの塩基性薬物と特異的に結合し、炎症時に増加する急性相タンパク質です。

■補足｜

アルブミン（選択肢1）[誤り]

• 酸性薬物（ワルファリン、フェニトインなど）との結合が主。

• プロプラノロールの主な結合相手ではない。

α-グロブリン（選択肢2）[誤り]

• 総称的な分類で、酵素・ホルモン・トランスフェリンなどを含む。

• 薬物との主な結合には関与しない。

フィブリノーゲン（選択肢3）[誤り]

• 血液凝固因子として機能するタンパク質であり、薬物結合能は低い。

C反応性タンパク質（CRP）（選択肢4）[誤り]

• 急性相反応タンパク質であり、炎症マーカーとして知られるが、薬物結合の機能は基本的にない。

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問題と選択肢:

問110-043　

炎症性疾患時に増加し、プロプラノロールが最も強く結合する血漿タンパク質はどれか。1つ選べ。

1　アルブミン
2    α₁-グロブリン
3　フィブリノーゲン
4　C反応性タンパク質
5    α₁-酸性糖タンパク質

論点整理:

この問題は、炎症性疾患時に増加する血漿タンパク質と、薬物プロプラノロールが主に結合する血漿タンパク質に関する知識を問うています。
炎症時のタンパク質変動と薬物結合能について理解することが重要です。

理解すべき範囲:

• 血漿タンパク質の種類と特徴:

  • アルブミン:
    薬物との結合能が高く、多くの薬物と結合します。

  • α₁-グロブリン:
    様々なタンパク質が含まれます。

  • フィブリノーゲン:
    血液凝固に関与します。

  • C反応性タンパク質:
    炎症時に増加する急性期タンパク質です。

  • α₁-酸性糖タンパク質:
    炎症時に増加し、塩基性薬物と結合しやすいです。

• 炎症時の血漿タンパク質の変動:
  炎症時には、C反応性タンパク質やα₁-酸性糖タンパク質などの急性期タンパク質が増加します。

• プロプラノロールのタンパク質結合:
  プロプラノロールは塩基性薬物であり、α₁-酸性糖タンパク質と主に結合します。

正解と解説:

正解: 5

解説:

炎症性疾患時に増加し、プロプラノロールが最も強く結合する血漿タンパク質は、α₁-酸性糖タンパク質です。
したがって、選択肢5が正解となります。

理解度テスト:

炎症時に血中濃度が上昇する血漿タンパク質を一つ挙げよ。

解答: C反応性タンパク質 または α₁-酸性糖タンパク質

補足:

• α₁-酸性糖タンパク質は、炎症時に増加する急性期タンパク質であり、プロプラノロールのような塩基性薬物と主に結合します。

• 炎症時には、これらのタンパク質の血中濃度が変動するため、薬物の分布や作用に影響を与えることがあります。

科目｜薬剤
問110-044｜薬剤
Q. 薬物代謝における第Ⅱ相反応に関与するのはどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. シトクロムP450

2. UDP-グルクロン酸転移酵素

3. フラビン含有モノオキシゲナーゼ

4. アルコール脱水素酵素

5. モノアミン酸化酵素

■■GPT4o

論点解説　問110-044

■論点｜

この問題の論点は、薬物代謝における第Ⅱ相反応の主な酵素に関する知識です。
特に、グルクロン酸抱合などの抱合反応を触媒する酵素についての理解が問われています。

■解説1｜

UDP-グルクロン酸転移酵素（選択肢2）[正しい]

• 第Ⅱ相反応では、薬物やその代謝産物に極性の高い基（グルクロン酸、硫酸、グリシンなど）を付加して、水溶性を高め、尿中または胆汁中に排泄しやすくする。

• UDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）は、その代表的な酵素であり、UDP-グルクロン酸を供与体として、薬物にグルクロン酸を結合させる反応（グルクロン酸抱合）を触媒する。

• UGTによるグルクロン酸抱合は、フェノール性薬物（モルヒネ、アセトアミノフェンなど）をはじめ、広範な化合物に対して行われる。

■解説2｜

• UGTはヒトでは主に肝臓に発現しており、小腸や腎臓にも存在する。

• この酵素ファミリーは複数のアイソフォーム（例：UGT1A1、UGT2B7など）から成り、それぞれ特異的な基質選択性を持つ。

• グルクロン酸抱合は、生理的にはビリルビン代謝（UGT1A1）にも関与しており、遺伝的多型により薬物代謝能に差が出る（例：ジルベール症候群など）。

■結論｜

正解は 選択肢2：UDP-グルクロン酸転移酵素。これは第Ⅱ相反応（グルクロン酸抱合）を代表する酵素であり、薬物の水溶性を高めて排泄を促進します。

■補足｜

シトクロムP450（選択肢1）[誤り]

• 第Ⅰ相反応に関与する酸化酵素群であり、水酸化や脱アルキル化などを行う。

フラビン含有モノオキシゲナーゼ（選択肢3）[誤り]

• 第Ⅰ相反応に関与し、主にアミンやチオエーテルの酸化を触媒する酵素。

アルコール脱水素酵素（選択肢4）[誤り]

• エタノールの酸化的代謝（エタノール → アセトアルデヒド）を行う酵素。

• 第Ⅰ相の酸化反応である。

モノアミン酸化酵素（選択肢5）[誤り]

• モノアミン類の酸化的分解（例：ドパミン、セロトニン）を行う酵素。

• 第Ⅰ相反応に属する。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-044　

薬物代謝における第Ⅱ相反応に関与するのはどれか。1つ選べ。

1　シトクロムP450
2　UDP-グルクロン酸転移酵素
3　フラビン含有モノオキシゲナーゼ
4　アルコール脱水素酵素
5　モノアミン酸化酵素

論点整理:

この問題は、薬物代謝の第II相反応に関与する酵素に関する知識を問うています。
薬物代謝は、薬物の活性を変化させたり、排泄を促進したりする重要なプロセスであり、第I相反応と第II相反応に分けられます。

理解すべき範囲:

• 薬物代謝の第I相反応:
  酸化、還元、加水分解などの反応が含まれ、シトクロムP450などの酵素が関与します。

• 薬物代謝の第II相反応:
  抱合反応が含まれ、グルクロン酸転移酵素、グルタチオン-S-転移酵素などの酵素が関与します。

• シトクロムP450:
  薬物代謝の第I相反応に関与する主要な酵素群です。

• UDP-グルクロン酸転移酵素:
  薬物にグルクロン酸を付加する反応（グルクロン酸抱合）を触媒します。

• フラビン含有モノオキシゲナーゼ:
  薬物の酸化に関与する酵素です。

• アルコール脱水素酵素:
  アルコールの代謝に関与する酵素です。

• モノアミン酸化酵素:
  神経伝達物質などのアミンの酸化に関与する酵素です。

正解と解説:

正解: 2

解説:

薬物代謝の第II相反応に関与するのは、UDP-グルクロン酸転移酵素です。
この酵素は、薬物にグルクロン酸を付加するグルクロン酸抱合を触媒し、薬物の水溶性を高めて排泄を促進します。
したがって、選択肢2が正解となります。

理解度テスト:

薬物代謝の第II相反応の例として、グルクロン酸抱合に関与する酵素を一つ挙げよ。

解答: UDP-グルクロン酸転移酵素

補足:

• 薬物代謝の第II相反応は、第I相反応で生成した代謝物にグルクロン酸、硫酸、グルタチオンなどの内因性物質を付加する抱合反応が中心です。

• これにより、薬物の水溶性が高まり、腎臓からの排泄が促進されます。

科目｜薬剤
問110-045｜薬剤
Q. 下図は腎臓のネフロンを模式的に示したものである。図中の1～5のうち、有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）を介した薬物の輸送を表すのはどれか。1つ選べ。ただし、図中の矢印の向きは薬物が移行する方向を示す。

■選択肢

1. 1

2. 2

3. 3

4. 4

5. 5

■■GPT4o

論点解説　問110-045

■論点｜

この問題の論点は、腎臓における薬物排泄機構の理解、特に有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）を介する能動的分泌の部位と方向性についてです。

■解説1｜

矢印3：血液 → 近位尿細管（選択肢3）[正しい]

• 有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）は、近位尿細管の基底膜側（血液側）に存在し、血液中から尿細管細胞内への薬物取り込みを担う。

• このトランスポーターは主に酸性薬物（例：パラアミノ馬尿酸、フロセミド、ペニシリン）などを輸送する。

• OATを介して血中から尿細管上皮細胞に薬物が取り込まれた後、管腔側（尿側）へ排泄されることで、腎クリアランスが促進される。

• よって、「血液 → 近位尿細管」の流れを示す矢印3が正答。

■解説2｜

• OATは能動輸送系に属し、Na⁺/K⁺ ATPaseポンプによる間接的なエネルギー消費を伴う二次性能動輸送である。

• 近位尿細管細胞は排泄の主戦場であり、OAT以外にも有機カチオントランスポーター（OCT）やP-糖タンパク質（P-gp）なども発現。

• 腎排泄性薬物では、
  糸球体濾過＋尿細管分泌 − 再吸収
  が総クリアランスの計算式に関与する。

■結論｜

正解は 選択肢3（矢印3：血液 → 近位尿細管）。
これはOAT1、OAT3による有機アニオンの取り込み経路を表しており、腎排泄機構において重要なステップです。

■補足｜

矢印1：血液 → 糸球体（選択肢1）[誤り]

• 糸球体での濾過を表す。

• トランスポーターによる輸送ではなく、物理的濾過であり、OATは関与しない。

矢印2：近位尿細管 → 血液（選択肢2）[誤り]

• これは再吸収方向であり、OATの機能とは逆。

• 一部薬物で受動拡散による再吸収が起きるが、OATは関与しない。

矢印4：遠位尿細管 → 血液（選択肢4）[誤り]

• 遠位尿細管は主に再吸収や水分調節の場であり、OATの主な発現部位ではない。

矢印5：血液 → 遠位尿細管（選択肢5）[誤り]

• 遠位尿細管での薬物移行は限定的であり、OAT1/3の主な作用部位ではない。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-045　

下図は腎臓のネフロンを模式的に示したものである。図中の 1 ～ 5 のうち、有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）を介した薬物の輸送を表すのはどれか。1つ選べ。ただし、図中の矢印の向きは薬物が移行する方向を示す。

1
2
3
4
5

論点整理:

この問題は、腎臓のネフロンにおける薬物輸送、特に有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）が関与する輸送過程に関する知識を問うています。腎臓での薬物排泄のメカニズムを理解することが重要です。

理解すべき範囲:

• ネフロンの構造: 糸球体、近位尿細管、ヘンレ係蹄、遠位尿細管、集合管

• 薬物輸送の過程:

  • 糸球体ろ過:
    血液中の薬物が糸球体からボーマン嚢へろ過される過程

  • 近位尿細管での分泌: 能動輸送により、血液から尿細管へ薬物が輸送される過程（OAT1、OAT3などが関与）

  • 尿細管再吸収: 尿細管から血液へ薬物が再吸収される過程

• 有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）:
  近位尿細管に存在し、有機アニオン（酸性薬物など）を血液から尿細管へ輸送する役割を担う

正解と解説:

正解: 3

解説:

有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）は、近位尿細管での薬物分泌に関与しています。
矢印3が血液から近位尿細管への薬物輸送を示しており、これがOAT1、OAT3を介した輸送過程です。したがって、選択肢3が正解となります。

理解度テスト:

有機カチオントランスポーター（OCT）が関与する薬物の輸送として正しいのはどれか。

1. 近位尿細管の側底膜に発現し、血液中のアニオン性薬物を尿細管上皮細胞へ取り込む役割を果たす。

2. 近位尿細管の側底膜に発現し、血液中のカチオン性薬物を尿細管上皮細胞へ取り込む役割を果たす。

3. 肝細胞の側底膜に発現し、血液から肝細胞へアニオン性性薬物を取り込むことで代謝・排泄を促す。

4. 血液脳関門に発現し、一部の神経伝達物質や薬物の輸送に関与する。

5. シメチジンおよびメトホルミンはOCTを介して輸送されるため、他のOCT基質薬物との相互作用に注意が必要。

解答: 2、4、5

補足:

• 腎臓での薬物排泄は、糸球体ろ過、尿細管分泌、尿細管再吸収の3つの過程を経て行われます。

• 有機アニオントランスポーター（OAT）は酸性薬物の分泌に、有機カチオントランスポーター（OCT）は塩基性薬物の分泌に関与します。

科目｜薬剤
問110-046｜薬剤
Q. 体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う薬物を経口投与した場合、最高血中濃度到達時間が短縮する要因はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 投与量の減少

2. 吸収率の上昇

3. 分布容積の増大

4. 吸収速度定数の上昇

5. 消失速度定数の低下

■■GPT4o

論点解説　問110-046

■論点｜

この問題の論点は、経口投与時のTmax（最高血中濃度到達時間）に影響を与える薬物動態パラメータです。
特に、吸収速度定数（ka）の影響が中心です。

■解説1｜

吸収速度定数の上昇（選択肢4）[正しい]

• 経口投与された薬物の血中濃度−時間プロファイルは、ka（吸収速度定数）とkel（消失速度定数）のバランスによって形成される。

• 線形1-コンパートメントモデルでは、Tmaxは以下の式で与えられる：

Tmax = ln⁡(ka/kel) / (ka−kel)

$${T_{max} = \frac{\ln(ka/kel)}{ka - kel}}$$

• この式から、kaが増加すればTmaxは短縮する（薬がより早く吸収され、Cmaxに早く達する）。

• よって、吸収速度定数の上昇がTmaxを短縮する要因として正しい。

■解説2｜

• TmaxはCmaxに到達する時間を示し、kaの増加により薬物が急速に吸収されるため、血中濃度のピークが早まる。

• 吸収速度が非常に大きくなると、Tmaxは吸収がほぼ瞬時に終了するかのような短時間になる。

• これは、バイオアベイラビリティや投与量では説明できない吸収の速度の問題。

■結論｜

正解は 選択肢4（吸収速度定数の上昇）。
これは、経口投与薬物のTmaxを短縮する直接的な要因であり、1-コンパートメントモデルで説明可能です。

■補足｜

投与量の減少（選択肢1）[誤り]

• 投与量の増減はCmaxおよびAUCに影響する。

• Tmaxには基本的に影響しない。

• 血中濃度は投与量に比例して変化するが、ピーク到達時間の式に投与量は含まれない。

吸収率の上昇（選択肢2）[誤り]

• 吸収率（F）の上昇はAUCおよびCmaxを増加させる。

• Tmaxには影響を与えない。

分布容積の増大（選択肢3）[誤り]

• 分布容積（Vd）が増えるとCmaxは低下する。

• 吸収速度との関係であるTmaxには明確な影響を与えない。

消失速度定数の低下（選択肢5）[誤り]

• kelが低下（=半減期の延長）すると、Tmaxはわずかに延長する傾向にある
  Tmax = ln(ka/kel) / (ka - kel)

• Tmax短縮には寄与しない。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-046

体内動態が線形 1-コンパートメントモデルに従う薬物を経口投与した場合、最高血中濃度到達時間が短縮する要因はどれか。1つ選べ。

1　投与量の減少
2　吸収率の上昇
3　分布容積の増大
4　吸収速度定数の上昇
5　消失速度定数の低下

論点整理:

この問題は、薬物の体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う場合の、最高血中濃度到達時間（Tmax）に影響を与える要因に関する知識を問うています。
薬物動態パラメータとTmaxの関係を理解することが重要です。

理解すべき範囲:

• 1-コンパートメントモデル:
  薬物が瞬時に全身に分布するモデル
  体内を一つの均質な空間として扱い、薬物が均一に分布すると仮定

• 最高血中濃度到達時間（Tmax）:
  薬物が最高血中濃度に達するまでの時間

• 吸収率:
  薬物が投与部位から全身循環に入る割合

• 吸収速度定数:
  薬物の吸収速度を表す定数

• 分布容積:
  薬物が分布する体内の容積

• 消失速度定数:
  薬物が体内から消失する速度を表す定数

• 投与量:
  投与する薬物の量

正解と解説:

正解: 4. 吸収速度定数の上昇

解説:

最高血中濃度到達時間（Tmax）は、主に薬物の吸収速度に影響されます。
吸収速度定数が大きいほど（吸収が速いほど）、Tmaxは短縮します。
したがって、選択肢4が正解となります。

理解度テスト:

薬物の吸収が非常に速い場合、Tmaxはどうなるか。

1. 長くなる

2. 短くなる

3. 変化しない

解答: 2

補足:

• 投与量の変化は、最高血中濃度（Cmax）に影響を与えますが、Tmaxには直接的な影響は少ないです。

• 分布容積の増大は、薬物の分布に影響を与えますが、Tmaxに大きな影響はありません。

• 消失速度定数の低下は、薬物の半減期を延長させますが、Tmaxへの影響は限定的です。

科目｜薬剤
問110-047｜薬剤
Q. 体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従い、消失半減期が2時間である薬物を静脈内定速注入する。投与開始後、薬物の血中濃度が定常状態の血中濃度の75％に到達する時間（h）はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 1

2. 2

3. 3

4. 4

5. 5

■■GPT4o

論点解説　問110-047

■論点｜

この問題の論点は、1-コンパートメントモデルにおける定常状態への到達時間の理解です。特に、半減期と定常状態濃度への到達割合の関係が問われています。

■解説1｜

4（選択肢4）[正しい]

• 体内動態が1-コンパートメントモデルで記述され、定常状態（C_ss）への到達割合は次の式で求められます：

Ct = Css ⋅ (1−e^(−k⋅t))

$${C_t = C_{ss} \cdot \left(1 - e^{-k \cdot t}\right)}$$

• 消失半減期（t₁⁄₂）から、消失速度定数（k）は：

k = ln⁡2 / t1/2 = ln⁡2 / 2

$${k = \frac{\ln 2}{t_{1/2}} = \frac{\ln 2}{2}}$$

定常状態濃度の75%に達する時間は：

$${0.75 = 1 - e^{-k \cdot t}}$$

$${e^{-k \cdot t} = 0.25 = 1/4 = 1/2^2}$$

$${-k \cdot t = \ln(1/2^2) = -2\ln(2)}$$

$${t = \frac{2\ln(2)}{\frac{\ln 2}{2}} = 4 \, \text{h}}$$

よって、定常状態濃度の75%に達するのは4時間。

■解説2｜

• 定常状態には理論上無限時間が必要だが、実務上はおおよそ4〜5半減期でほぼ定常状態に達すると考える。

• 1半減期：50%

• 2半減期：75%

• 3半減期：87.5%

• 4半減期：93.75%

• 5半減期：約97%

■結論｜

正解は 選択肢4（4時間）。半減期が2時間である薬物が、定常状態濃度の75%に達するには、ちょうど2半減期（=4時間）が必要です。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問 47　

体内動態が線形 1-コンパートメントモデルに従い、消失半減期が 2 時間である薬物を静脈内定速注入する。投与開始後、薬物の血中濃度が定常状態の血中濃度の 75％に到達する時間（h）はどれか。1つ選べ。

1　1
2　2
3　3
4　4
5　5

論点整理:

この問題は、線形1-コンパートメントモデルに従う薬物を静脈内定速注入した場合の、血中濃度が定常状態の75%に到達するまでの時間に関する知識を問うています。半減期と定常状態到達時間の関係を理解することが重要です。

理解すべき範囲:

• 静脈内定速注入:
  薬物を一定の速度で持続的に静脈内に投与する方法

• 定常状態:
  投与速度と消失速度が平衡に達し、血中濃度が一定になった状態

• 半減期:
  薬物の血中濃度が半分になるまでの時間

• 定常状態への到達時間:
  一般的に、定常状態には投与開始から半減期の3～5倍の時間で到達するとされる

正解と解説:

正解: 4

解説:

薬物が定常状態の75%に到達するまでの時間は、半減期を用いて計算できます。

• 50%     : 1半減期

• 75%     : 2半減期

• 87.5%  : 3半減期

• 93.75%: 4半減期

• 97%     : 5半減期

したがって、半減期が2時間の場合、75%に到達するのは2 × 2 = 4時間となります。選択肢4が正解です。

理解度テスト:

ある薬物の半減期が4時間であるとき、静脈内定速注入で血中濃度が定常状態の50%に達するのは投与開始から何時間後か。

解答: 4時間

補足:

• 定常状態の血中濃度は、投与速度とクリアランスによって決まります。

• 静脈内定速注入では、投与開始直後から血中濃度が徐々に上昇し、半減期の3～5倍の時間をかけて定常状態に達します。

科目｜薬剤
問110-048｜薬剤
Q. ある薬物の肝固有クリアランス（CLint）が肝血流量（Qh）と比較して十分に小さい場合、その薬物の肝クリアランスはどのように近似できるか。1つ選べ。ただし、fuは血漿タンパク非結合形分率とする。
■選択肢

1. Qh

2. CLint

3. fu・Qh

4. fu・CLint

5. CLint/fu

■■GPT4o

論点解説　問110-048

■論点｜

この問題の論点は、「肝クリアランス（CL_h）の近似式と制限因子（血流依存型 vs 能動代謝依存型）」にあります。特に、肝固有クリアランスが小さい場合（=能動代謝依存型）の近似式が問われています。

■解説1｜

fu・CLint（選択肢4）[正しい]

• 肝クリアランス（ $${CL_h}$$ ）は、well-stirred model（混合槽モデル）に基づき以下の式で表される：

CLh = Qh⋅fu⋅CLint / ( Qh+fu⋅CLint )

$${CL_h = \frac{Q_h \cdot fu \cdot CL_{int}}{Q_h + fu \cdot CL_{int}}}$$

• この式で、CLint ≪ Qh（= 肝固有クリアランスが十分に小さい）場合、分母の Qh + fu・CLint ≈ Qh と近似できる。

CLh ≈ Qh⋅fu⋅CLint / Qh = fu⋅CLint

$${CL_h ≈ \frac{Q_h \cdot fu \cdot CL_{int}}{Q_h} = fu \cdot CL_{int}}$$

よって、CLint が肝血流量より十分に小さい場合の肝クリアランスは、
fu・CLint で近似される。

■解説2｜

• この条件に該当する薬物（=低抽出性薬物）は、代謝酵素の能力やタンパク結合率の影響を受けやすい。

• fu（血漿中の非結合分率）または CLint（酵素活性の指標）が変化すると、クリアランス（ $${CL_h}$$ ）が大きく変動する。

■結論｜

正解は 選択肢4（fu・CLint）。
CLint ≪ Qh のときは、能動代謝依存型であり、肝クリアランスは fu・CLint で近似可能です。

■補足｜

1（選択肢1）Qh [誤り]

• CLint ≫ Qh のときに近似される（= 血流依存型）。

2（選択肢2）CLint [誤り]

• fu を無視しているため不適切。

• fuが低ければ、代謝されにくくなる。

3（選択肢3）fu・Qh [誤り]

• fu・Qh は仮定に合致しない。

5（選択肢5）CLint/fu [誤り]

• 次元的に意味を持たない。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-048

ある薬物の肝固有クリアランス（CLint）が肝血流量（Qh）と比較して十分に小さい場合、その薬物の肝クリアランスはどのように近似できるか。1つ選べ。ただし、fu は血漿タンパク非結合形分率とする。

1 Qh
2 CLint
3 fu・Qh
4 fu・CLint
5 CLint/fu

論点整理:

この問題は、薬物の肝クリアランスの決定要因に関する知識を問うています。特に、肝固有クリアランスと肝血流量の関係が重要です。

理解すべき範囲:

• 肝クリアランス (CLh):
  肝臓における薬物除去の効率を示す指標

• 肝固有クリアランス (CLint):
  肝臓が実際に薬物を代謝する能力

• 肝血流量 (Qh):
  肝臓に流入する血液の流量

• 血漿タンパク非結合形分率 (fu):
  血漿中でタンパク質と結合していない薬物の割合

正解と解説:

正解: 4

解説:

肝クリアランスは、以下の式で表されます。

CLh = Qh × (fu × CLint) / (Qh + fu × CLint)

ここで、肝固有クリアランス (CLint) が肝血流量 (Qh) と比較して十分に小さい場合、Qh ≫ fu × CLint となり、式は以下のように近似できます。

CLh ≈ fu × CLint

したがって、選択肢4が正解となります。

理解度テスト:

肝固有クリアランスが肝血流量に比べて非常に大きい場合、肝クリアランスは何に近づくか。

解答: 肝血流量 (Qh)　

∵ CLint ≫ Qh

Qh + fu × CLint ≒ fu × CLint
CLh = Qh × (fu × CLint) / (Qh + fu × CLint)
       = Qh × (fu × CLint) / fu × CLint
       = Qh

補足:

• 肝クリアランスは、薬物の肝臓での代謝能力と肝血流量によって影響を受けます。

• 肝固有クリアランスが小さい場合は、肝クリアランスは血漿タンパク非結合形分率と肝固有クリアランスの積に依存します。

• 肝固有クリアランスが大きい場合は、肝クリアランスは肝血流量に制限されます。

科目｜薬剤
問110-049｜薬剤
Q. 陽イオン性界面活性剤はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. ステアリン酸ナトリウム

2. ポリソルベート80

3. ラウリル硫酸ナトリウム

4. レシチン

5. ベンゼトニウム塩化物

■■GPT4o

論点解説　問110-049

■論点｜

この問題の論点は、界面活性剤の分類（イオン性）と、医薬品添加剤としての用途・性質の理解」です。
特に、陽イオン性界面活性剤を識別する知識が問われています。

■解説1｜

ベンゼトニウム塩化物（選択肢5）[正しい]

• ベンゼトニウム塩化物は、第4級アンモニウム化合物であり、陽イオン（カチオン）性界面活性剤に分類される。

• 水中でベンゼトニウム陽イオンと塩化物陰イオンに解離し、陽イオン部分が界面活性を示す。

• 消毒・殺菌作用が強く、外用消毒薬や防腐剤として使用される。

■解説2｜

• 陽イオン性界面活性剤は、細菌の細胞膜（陰性電荷）と結合し、膜構造を破壊することで殺菌作用を発揮。

• ベンゼトニウム塩化物は、特に皮膚・粘膜の消毒に使用され、抗菌スペクトルも広い。

• 医薬品添加剤や化粧品原料としても重要。

■結論｜

正解は 選択肢5（ベンゼトニウム塩化物）。
これは代表的な陽イオン性界面活性剤であり、医薬品分野でも広く使用されている。

■補足｜

ステアリン酸ナトリウム（選択肢1）[誤り]

• 陰イオン性界面活性剤。

• ステアリン酸が陰イオンになり、ナトリウムと塩を形成。

ポリソルベート80（選択肢2）[誤り]

• 非イオン性界面活性剤。主に乳化剤・可溶化剤として使われる。

ラウリル硫酸ナトリウム（選択肢3）[誤り]

• 陰イオン性界面活性剤。強力な洗浄作用がある。

レシチン（選択肢4）[誤り]

• 主に両性界面活性剤または非イオン性とされ、リン脂質として乳化剤用途。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-049　

陽イオン性界面活性剤はどれか。1つ選べ。

1　ステアリン酸ナトリウム
2　ポリソルベート 80
3　ラウリル硫酸ナトリウム
4　レシチン
5　ベンゼトニウム塩化物

論点整理:

この問題は、界面活性剤の分類に関する知識を問うています。界面活性剤は、水と油のように混ざり合わない物質の界面張力を低下させ、乳化や可溶化を助ける物質です。その構造中の親水基の種類によって、イオン性と非イオン性に分類されます。

理解すべき範囲:

• 界面活性剤の分類:

  • 陰イオン性界面活性剤:
    水中で陰イオンとなる親水基を持つ（例：カルボン酸塩、硫酸エステル塩）

  • 陽イオン性界面活性剤:
    水中で陽イオンとなる親水基を持つ（例：第4級アンモニウム塩）

  • 非イオン性界面活性剤:
    イオン化しない親水基を持つ（例：ポリエチレングリコール）

  • 両性界面活性剤:
    酸性、塩基性両方の官能基を持つ（例：レシチン）

• 各選択肢の界面活性剤の種類:

  • ステアリン酸ナトリウム: 陰イオン性

  • ポリソルベート 80: 非イオン性

  • ラウリル硫酸ナトリウム: 陰イオン性

  • レシチン: 両性

  • ベンゼトニウム塩化物: 陽イオン性

正解と解説:

正解: 5

解説:

ベンゼトニウム塩化物は、分子内に4級アンモニウム塩を持ち、水溶液中で陽イオンとなる陽イオン性界面活性剤です。したがって、選択肢5が正解となります。

理解度テスト:

次の界面活性剤のうち、非イオン性界面活性剤はどれか。

1. オレイン酸ナトリウム

2. 塩化セチルピリジニウム

3. ショ糖脂肪酸エステル

4. ラウリルベタイン

解答: 3

補足:

• 陽イオン性界面活性剤は、殺菌作用を持つものが多く、消毒剤などに利用されます。

• 陰イオン性界面活性剤は、洗浄力が強く、石けんや洗剤などに利用されます。

• 非イオン性界面活性剤は、乳化力や可溶化力に優れ、医薬品添加剤や化粧品などに広く利用されます。

• 両性界面活性剤は、pHによってイオン性が変化し、刺激性が比較的低いことから、シャンプーなどに利用されます。

科目｜薬剤
問110-050｜薬剤
Q. 造粒に用いる機器のうち、混合、造粒、乾燥の工程を同一装置内で行うことができるのはどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 流動層造粒機

2. 転動造粒機

3. 押出し造粒機

4. 噴霧乾燥造粒機

5. 破砕造粒機

■■GPT4o

論点解説　問110-050

■論点｜

この問題の論点は、製剤工学における造粒装置の機能と特徴です。
特に、混合・造粒・乾燥の一貫処理が可能な装置の選択が求められています。

■解説1｜

流動層造粒機（選択肢1）[正しい]

• 流動層造粒機（フルイドベッドグラニュレーター）は、原料粉体を流動化しながら、液体バインダーを噴霧することで造粒を行う装置。

• 流動化した状態で混合→造粒→乾燥の各工程を連続して一つの装置内で行うことができる。

• 医薬品製造において、効率的かつ均質な顆粒を製造する方法として広く用いられている。

■解説2｜

• この装置は熱風を用いた乾燥が行えるため、乾燥時間が短く、生産効率が高い。

• 自動化が進んでおり、製剤の品質の再現性や均一性を確保しやすい。

• 装置の設計により造粒条件（流動性、粒度分布など）の調整が可能。

■結論｜

正解は 選択肢1（流動層造粒機）。

これは、混合・造粒・乾燥を一台で完結できる唯一の装置であり、製剤製造の現場で極めて実用的な装置である。

■■Copilot

流動層造粒法の特徴

• 造粒と乾燥を同時に実施：
  1台の設備で両方の工程を効率的に行える。

• 設備がコンパクト：
  小型の造粒設備で省スペース化が可能。生産効率も高い。

• 高品質な製品：
  粒子が丸く、硬度が高く、粒度分布が狭いため均一な粒子が得られやすい。

• 優れた乾燥効率：
  造粒と同時に乾燥するため、熱エネルギー効率が70％以上に達する。

• 温度制御が可能：
  熱分解しやすい物質の造粒にも対応できる。

• 操作の複雑さ：
  多くの要素が造粒に影響を与えるため、事前の実験・調査を通じて最適な操作パラメーターを確認する必要がある。

この技術は、精密な制御と高い効率性を兼ね備えている一方で、運用には高度な技術力が求められるのがポイントです。

参考資料：　「肥料加工学」 湿式造粒 － 流動層造粒法 BSI 生物科学研究所
湿式造粒 － 流動層造粒法　fluidized bed granulation.pdf

■補足｜

転動造粒機（選択肢2）[誤り]

• 造粒は可能だが、乾燥や混合は別装置が必要。連続処理はできない。

押出し造粒機（選択肢3）[誤り]

• 円柱状に押し出した後に球形化装置や乾燥装置が別途必要。

噴霧乾燥造粒機（選択肢4）[誤り]

• 主に液体から直接粉末化する装置。液体原料の乾燥と造粒に特化しており、粉体混合はできない。

破砕造粒機（選択肢5）[誤り]

• 大きな塊を粉砕して粒子を整えるもので、混合や乾燥の機能は持たない。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-050

造粒に用いる機器のうち、混合、造粒、乾燥の工程を同一装置内で行うことができるのはどれか。1つ選べ。

1　流動層造粒機
2　転動造粒機
3　押出し造粒機
4　噴霧乾燥造粒機
5　破砕造粒機

論点整理:

この問題は、製剤学における造粒操作に用いる機器に関する知識を問うています。
造粒は、粉末状の原料を集合させて、より大きな粒子にする操作であり、医薬品の製造において重要な工程です。

理解すべき範囲:

• 造粒の目的:

  • 流動性の改善

  • 圧縮性の向上

  • 偏析の防止

  • 粉立ちの抑制

• 造粒機の種類と特徴:

  • 流動層造粒機:
    粉末を空気で浮遊させながら、結合液を噴霧して造粒し、そのまま乾燥も行うことができる。

  • 転動造粒機:
    容器を回転させながら結合液を加えて造粒する。

  • 押出し造粒機:
    ペースト状の原料を穴から押し出して造粒する。

  • 噴霧乾燥造粒機:
    液体原料を噴霧して乾燥させながら造粒する。

  • 破砕造粒機:
    凝集した塊を破砕して粒度を整える。

正解と解説:

正解: 1

解説:

流動層造粒機は、混合、造粒、乾燥の工程を同一装置内で行うことができます。粉末を浮遊させながら結合液を噴霧して造粒し、そのまま乾燥工程に移行できるため、効率的な造粒が可能です。したがって、選択肢1が正解となります。

理解度テスト:

次の造粒機のうち、粉末を空気で浮遊させて造粒するものはどれか。

1. 転動造粒機

2. 流動層造粒機

3. 押出し造粒機

4. 噴霧乾燥造粒機

解答: 2

補足:

• 造粒工程は、医薬品の品質に大きな影響を与えるため、適切な造粒機を選定し、操作条件を管理することが重要です。

科目｜薬剤
問110-051｜薬剤
Q. 構造粘性を有する製剤でみられる、下図のレオグラムを示す現象はどれか。1つ選べ。

■選択肢

1. クリープ

2. チキソトロピー

3. 応力緩和

4. ダイラタンシー

5. コアセルベーション

■■GPT4o

■論点｜

この問題の論点は、チキソトロピー（thixotropy）という時間依存性のレオロジー特性です。
図に示されたように、せん断応力とせん断速度の関係においてヒステリシスループが観察される現象の理解が問われています。

■解説1｜

チキソトロピー（選択肢2）[正しい]

• チキソトロピーとは、撹拌や振とうなどによって一時的に流動性が増し、静置すると元に戻るような粘性挙動を示す現象である。

• レオグラム（せん断応力S－せん断速度D曲線）において、上昇曲線と下降曲線が一致せずヒステリシスループが形成されるのが特徴。

• 図のように、せん断速度を上げる過程（上昇曲線）と下げる過程（下降曲線）で異なる粘度挙動を示すことから、構造粘性が関与していることがわかる。

■解説2｜

• チキソトロピーは、ゲル状または懸濁製剤などの半固形製剤において好ましい特性とされる。
  使用時には流動化し、静置後には粘性が回復するため、製剤の安定性と操作性の両立が可能。

• 医薬品や化粧品、食品などの分野でも広く利用されており、使用時の利便性向上や成分沈降防止に貢献している。

• ヒステリシスループの面積が大きいほど、チキソトロピーの程度が強いとされる。

■結論｜

正解は 選択肢2（チキソトロピー）。
図に示されるヒステリシス挙動（上昇曲線と下降曲線の差）は、チキソトロピーの典型的なレオロジー表現である。

■補足｜

クリープ（選択肢1）[誤り]

• 一定応力を加えたときに、時間とともに歪みが進行する現象。

応力緩和（選択肢3）[誤り]

• 一定歪みを与えたときに、応力が時間とともに減少する現象であり、時間依存性はあるが、図のようなせん断速度－応力関係のヒステリシスを説明するものではない。

ダイラタンシー（選択肢4）[誤り]

• せん断速度の増加に伴って粘度が増す現象。
  例えば、濃厚な懸濁液などが該当する。

• 図のようなヒステリシスループは形成しない。

コアセルベーション（選択肢5）[誤り]

• 液－液相分離現象の一種であり、カプセル化技術などに応用される。
  レオロジー的な挙動とは直接関係がない。

■■Copilot

⚙️基礎的な知識の復習

下記の現象は、レオロジーの中でも 粘弾性 や 非ニュートン流体の挙動 に関連する概念です。
具体的には以下のように分類されます：

• クリープ（Creep）
  粘弾性挙動（時間依存の変形）

• チキソトロピー（Thixotropy）
  時間依存粘性（せん断応力による粘度変化）

• 応力緩和（Stress Relaxation）
  粘弾性挙動（一定ひずみ下での応力低下）

• ダイラタンシー（Dilatancy）
  非ニュートン流体の挙動（せん断応力による粘度増加）

• コアセルベーション（Coacervation）
  相分離現象（高分子やコロイドの相分離）

これらの現象は、製剤の流動性や安定性に影響を与えるため、製剤設計や品質管理において重要な役割を果たします。
それぞれの特徴と機能を説明します。

1. クリープ（Creep）

特徴:
クリープとは、一定の応力が長時間加わることで、材料が徐々に変形する現象です。
粘弾性を持つ製剤（ゲルや軟膏など）で特に重要です。

機能:

• 軟膏やゲルの塗布時の流動性に影響を与え、適切な塗布性を確保する。

• 長時間の応力下で形状が維持されるかどうかを評価する指標となる。

2. チキソトロピー（Thixotropy）

特徴:
チキソトロピーとは、せん断応力が加わると粘度が低下し、時間が経つと元の粘度に戻る現象です。

機能:

• ゲルや懸濁液の均一性を維持しながら、使用時に適切な流動性を提供する。

• 例えば、点眼薬や塗布剤では、振とうや塗布時に流動性が向上し、使用後に粘度が回復することで薬剤の滞留性を高める。

3. 応力緩和（Stress Relaxation）

特徴:
応力緩和とは、一定のひずみが加わった状態で時間とともに応力が低下する現象です。

機能:

• カプセルや錠剤の圧縮成形時に、応力緩和が適切に働くことで、製剤の形状安定性が向上する。

• 軟膏やゲルの塗布時に、塗布後の形状が適切に維持されるかどうかを評価する指標となる。

4. ダイラタンシー（Dilatancy）

特徴:
ダイラタンシーとは、せん断応力が加わると粘度が上昇する現象です。

機能:

• 一部の懸濁液やペースト製剤では、ダイラタンシーを利用して流動性を制御し、適切な塗布性を確保する。

• 例えば、歯科用印象材では、圧力が加わると粘度が上昇し、形状を保持しやすくなる。

5. コアセルベーション（Coacervation）

特徴:
コアセルベーションとは、溶液中の高分子が相分離し、濃縮された液滴（コアセルベート）を形成する現象です。

機能:

• マイクロカプセル化技術に応用され、薬物の徐放性を向上させる。

• 例えば、タンパク質やペプチド製剤の安定化に利用されることがある。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-051

構造粘性を有する製剤でみられる、下図のレオグラムを示す現象はどれか。1つ選べ。

1　クリープ
2　チキソトロピー
3　応力緩和
4　ダイラタンシー
5　コアセルベーション

論点整理:

この問題は、製剤のレオロジー（流動性）に関する知識を問うています。
レオロジーは、物質の変形と流動に関する科学であり、医薬品の製剤設計において、製剤の物性や使用感を評価するために重要です。

理解すべき範囲:

• レオロジーの基本:

  • せん断応力:
    物体が流動する際に生じる内側の抵抗力

  • せん断速度:
    物体の変形の速さ

  • レオグラム:
    せん断応力とせん断速度の関係を表すグラフ

• 構造粘性:
  せん断速度の増加に伴い、粘度が低下する性質

• チキソトロピー:
  一定のせん断速度で流動させた後、静置すると粘度が回復する現象。レオグラムでは、上昇曲線と下降曲線が異なる経路を描き、ヒステリシスループを示す。

• その他のレオロジー現象:

  • クリープ:
    一定の応力を加えたときの変形の時間変化

  • 応力緩和:
    一定のひずみを与えたときの応力の時間変化

  • ダイラタンシー:
    せん断速度の増加に伴い、粘度が上昇する現象

  • コアセルベーション:
    2つ以上のコロイド溶液が分離して、濃厚な相を形成する現象

正解と解説:

正解: 2

解説:

図のレオグラムは、せん断速度を上昇させたときと下降させたときで曲線が異なり、ヒステリシスループを示しています。これは、チキソトロピーの特徴的なレオグラムです。したがって、選択肢2が正解となります。

理解度テスト:

チキソトロピーを示す製剤の特徴はどれか。

1. せん断速度を上げると粘度が上がる

2. 静置すると粘度が下がる

3. せん断応力とせん断速度が比例する

4. ヒステリシスループを示す

解答: 4

補足:

• チキソトロピーを示す製剤は、外力を加えると流動性が高まり、静置すると元の状態に戻る性質があります。この性質は、懸濁剤、乳剤、ゲル剤などの製剤において、分散性の維持や使用感の向上に役立ちます。

科目｜薬剤
問110-052｜薬剤
Q. 透析用剤に適用される日本薬局方一般試験法はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. アルコール数測定法

2. エンドトキシン試験法

3. 重金属試験法

4. 制酸力試験法

5. 溶出試験法

■■GPT4o

■論点｜

この問題の論点は、「透析用剤に適用される品質試験法のうち、無菌性および発熱性物質に関する安全性評価」です。
とくにエンドトキシン試験法の適用対象が問われています。

■解説1｜

エンドトキシン試験法（選択肢2）[正しい]

• 透析用剤は、直接血液と接触する医療用製剤であるため、非常に高い安全性が求められる。

• エンドトキシン（内毒素）はグラム陰性菌の細胞壁由来の発熱性物質であり、血液中に投与される薬剤では特に問題となる。

• 日本薬局方では、注射剤、輸液、人工腎臓透析用水などに対し、エンドトキシン試験または無菌試験の実施が義務付けられている。

• エンドトキシン試験は、リムルステスト（LAL試験）とも呼ばれ、馬蹄蟹の血液抽出物を用いて内毒素の有無を検出する。

■解説2｜

• 透析用剤が体内に直接作用することを考慮すると、細菌そのものだけでなく、細菌由来の毒素も除去する必要がある。

• したがって、日本薬局方において透析用剤には、エンドトキシン基準値（例：0.25 EU/mL など）が定められている。

• 無菌であっても内毒素が残存していれば、発熱、ショック、炎症などを引き起こす危険性があるため、透析用剤には必須の試験である。

■結論｜

正解は 選択肢2（エンドトキシン試験法）。
透析用剤のように血液と接触する製剤には、エンドトキシンの管理が必須であるため、この試験法が適用される。

■補足｜

アルコール数測定法（選択肢1）[誤り]

• 脂肪油の酸化劣化度を評価する試験法である。

• 透析用剤には無関係。

重金属試験法（選択肢3）[誤り]

• 重金属の汚染確認のための試験である。

• エンドトキシンに対する安全性評価とは別次元。

制酸力試験法（選択肢4）[誤り]

• 制酸薬の中和力（胃酸中和能）を評価する試験法である。

• 透析用剤とは無関係。

溶出試験法（選択肢5）[誤り]

• 経口製剤の有効成分の放出速度を評価するための試験である。

• 透析用剤の安全性評価とは異なる。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-052

透析用剤に適用される日本薬局方一般試験法はどれか。1つ選べ。

1　アルコール数測定法
2　エンドトキシン試験法
3　重金属試験法
4　制酸力試験法
5　溶出試験法

論点整理:

この問題は、透析用剤に適用される日本薬局方（日局）の一般試験法に関する知識を問うています。透析用剤は、腎不全患者の血液浄化に用いられる医薬品であり、高い品質と安全性が求められます。

理解すべき範囲:

• 日本薬局方（日局）:
  医薬品の品質、純度、性能などを規定した国の基準書

• 一般試験法:
  日局に収載されている医薬品に共通して適用される試験方法

• 各試験法の概要:

  • アルコール数測定法:
    医薬品中のアルコールの量を測定する方法

  • エンドトキシン試験法:
    医薬品中のエンドトキシン（グラム陰性菌の細胞壁成分）の量を測定する方法

  • 重金属試験法:
    医薬品中の重金属の量を測定する方法

  • 制酸力試験法:
    制酸剤の酸を中和する能力を評価する方法

  • 溶出試験法:
    医薬品からの有効成分の溶出挙動を評価する方法

正解と解説:

正解: 2

解説:

透析用剤は、血液に直接投与されるため、エンドトキシンが混入していると発熱などの重篤な副作用を引き起こす可能性があります。そのため、エンドトキシン試験法が適用され、厳密な管理が求められます。したがって、選択肢2が正解となります。

理解度テスト:

日本薬局方において、医薬品中の細菌内毒素を測定する方法はどれか。

解答: エンドトキシン試験法

補足:

• 透析用剤には、エンドトキシン試験法以外にも、無菌試験法、発熱性物質試験法などが適用され、安全性確保のための品質管理が行われます。

科目｜薬剤
問110-053｜薬剤
Q. 下の模式図で示される経口徐放カプセル剤の型はどれか。1つ選べ。

■選択肢

1. スパンスル型

2. ロンタブ型

3. グラデュメット型

4. スパスタブ型

5. レジネート型

■■GPT4o

■論点｜

この問題の論点は、経口徐放製剤の剤形設計とその分類（特にカプセル剤内部の顆粒構成）です。
与えられた図をもとに、代表的な徐放カプセル剤の型を識別する力が問われています。

■解説1｜

スパンスル型（選択肢1）[正しい]

• スパンスル型（Spansule型）は、複数種類の顆粒（速放性、異なる徐放性）をカプセルに充填した製剤である。

• 図に示されたように、速放性顆粒 + 複数のコーティングにより放出速度が異なる徐放性顆粒が混在している。

• スパンスル型の特徴は、服用後に段階的に薬物が放出される設計であり、持続的な薬効を得ることができる。

■解説2｜

• スパンスル型のメリットは、初期効果（速放性）と持続効果（徐放性）の両立が可能である点。

• 一つのカプセル内に異なる放出速度を持つ顆粒を混合することで、多相性の薬物血中濃度プロファイルが得られる。

• この製剤設計は、投与回数の軽減、血中濃度の安定化、副作用の低減に貢献する。

■結論｜

正解は 選択肢1（スパンスル型）。
複数種類の顆粒（速放性＋複数の徐放性）を含む設計は、スパンスル型に典型的である。

■補足｜

ロンタブ型（選択肢2）[誤り]

• 通常はマトリックス製剤型の錠剤で、圧縮によって徐放性を実現する。

• カプセル剤ではない。

グラデュメット型（選択肢3）[誤り]

• 多孔性不溶性担体に薬物を分散させた錠剤型。

• カプセル構造は持たない。

スパスタブ型（選択肢4）[誤り]

• 薬物コアを複数の膜で被覆するマルチレイヤー構造の錠剤。

• 図のような粒子構造とは異なる。

レジネート型（選択肢5）[誤り]

• イオン交換樹脂に薬物を吸着させたもの。

• 粒子の構成や目的が異なる。

■■Grok 3

⚙️基礎的な知識の復習

各製剤（スパンスル型、ロンタブ型、グラデュメット型、スパスタブ型、レジネート型）の特徴

以下に、スパンスル型、ロンタブ型、グラデュメット型、スパスタブ型、レジネート型の各製剤について、その構造を図示し、特徴を説明します。
製剤学におけるこれらの放出制御型製剤は、薬物の放出速度やタイミングを制御することで、治療効果の最適化や患者の利便性向上を目指すものです。

1. スパンスル型 (Spansule Type)

概略図:

[カプセル]
  ├─ [速放性ビーズ: ●●● ]
  ├─ [徐放性ビーズ: ○○○ (コーティング層)]
  └─ [遅延放出ビーズ: ◎◎◎ (厚いコーティング層)]

説明:
スパンスル型は、異なる放出特性を持つ複数のビーズ（ペレット）を1つのカプセルに充填した製剤です。
各ビーズは、薬物の放出速度を制御するために異なる厚さや種類のコーティングが施されています。
速放性ビーズは即時に薬物を放出し、徐放性や遅延放出ビーズは時間をずらして薬物を放出します。
これにより、1日1回の服用で持続的な血中濃度を維持できます。
この製剤は、患者の服薬コンプライアンス向上に寄与します。

2. ロンタブ型 (Rontab Type)

概略図:

[錠剤]
  ├─ [外層: 速放性薬物層]
  └─ [内核: 徐放性マトリックス]
       └─ [薬物 + 高分子マトリックス]

説明:
ロンタブ型は、錠剤の外層に速放性の薬物を含み、内核に高分子マトリックスを用いた徐放性部分を持つ製剤です。
外層は服用後すぐに溶解して初期の薬物濃度を確保し、内核はゆっくりと薬物を放出して持続的な効果を提供します。
マトリックス材料として、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）などの高分子が使用されることが多いです。
この製剤は、速効性と持続性の両立が求められる場合に適しています。

3. グラデュメット型 (Gradumet Type)

概略図:

[錠剤]
  └─ [マトリックス: 薬物 + 不溶性樹脂]
       └─ [薬物が徐々に溶出]

説明:
グラデュメット型は、薬物を不溶性の樹脂マトリックスに分散させた錠剤で、薬物が消化管内で徐々に溶け出すことで放出を制御します。
不溶性樹脂（例：ポリエチレンやポリビニル樹脂）は消化液に溶けず、薬物はマトリックス内の細孔を通ってゆっくり放出されます。
この構造により、長時間の薬物放出が可能で、特に鉄剤（硫酸鉄など）の徐放製剤に使用されることがあります。

4. スパスタブ型 (Spastab Type)

概略図:

[錠剤]
  └─ [多層構造]
       ├─ [層1: 速放性薬物]
       ├─ [層2: 中間放出]
       └─ [層3: 徐放性薬物]

説明:
スパスタブ型は、異なる放出速度を持つ複数の層を重ねた錠剤で、各層が順次薬物を放出する設計です。
例えば、最外層は速放性、中間層は中程度の放出速度、内核は徐放性といった具合です。
この多層構造により、薬物の血中濃度を段階的に制御できます。
日本での具体的な例は少ないですが、理論的には抗ヒスタミン薬や鎮痛剤などに適用可能です。
スパスタブ型は、複雑な放出プロファイルが必要な場合に有効です。

5. レジネート型 (Resinate Type)

概略図:

[粒子]
  └─ [イオン交換樹脂]
       └─ [薬物イオン: 結合状態]
       └─ [消化液イオンと交換 → 薬物放出]

説明:
レジネート型は、薬物をイオン交換樹脂に結合させ、消化管内でイオン交換反応によって薬物を放出する製剤です。
樹脂に結合した薬物は、消化液中のイオン（例：ナトリウムや塩化物イオン）と交換されることで徐々に放出されます。
この仕組みにより、薬物の放出は消化管のpHやイオン濃度に依存し、持続的な放出が可能です。
レジネート型は、特にイオン性の薬物に適しています。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-053　

下の模式図で示される経口徐放カプセル剤の型はどれか。1つ選べ。

1　スパンスル型
2　ロンタブ型
3　グラデュメット型
4　スパスタブ型
5　レジネート型

論点整理:

この問題は、経口徐放性製剤の一種であるカプセル剤の剤形に関する知識を問うています。
徐放性製剤は、薬物を徐々に放出することで、薬効の持続や副作用の軽減などを目的とした製剤です。

理解すべき範囲:

• 徐放性製剤の種類と特徴:

  • スパンスル型:
    カプセル内に放出速度の異なる多数の微小球（速放性、徐放性）を混合して充填した製剤 。

  • ロンタブ型:
    多層構造の錠剤で、層ごとに放出速度が異なるように設計された製剤。

  • グラデュメット型:
    マトリックス基剤中に薬物を分散させ、徐々に放出させる製剤。

  • スパスタブ型:
    浸透圧を利用して薬物を放出させる製剤。

  • レジネート型:
    イオン交換樹脂に薬物を吸着させ、徐々に放出させる製剤。

正解と解説:

正解: 1

解説:

カプセル剤の中に放出速度の異なる多数の顆粒が混合されているのは、スパンスル型の特徴です。
スパンスル型は、速放性と徐放性の顆粒を組み合わせることで、初期効果と持続効果を両立させています 。
したがって、選択肢1が正解となります。

理解度テスト:

カプセル内に放出速度の異なる多数の微小球を充填した徐放性製剤はどれか。

1. ロンタブ型

2. スパンスル型

3. グラデュメット型

4. レジネート型

解答: 2

補足:

• 徐放性製剤は、投与回数を減らすことで患者の服薬アドヒアランスを向上させ、血中濃度の変動を小さくすることで副作用を軽減する目的で使用されます。

科目｜薬剤
問110-054｜薬剤
Q. 薬物の直腸からの吸収改善を図るために用いられている吸収促進剤はどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. アルギン酸ナトリウム

2. 安息香酸ナトリウム

3. カプリン酸ナトリウム

4. チオグリコール酸

5. プロカイン塩酸塩

■■GPT4o

■論点｜

この問題の論点は、直腸投与時における薬物吸収改善のための吸収促進剤の種類と作用機構です。
特に、脂肪酸塩など界面活性作用を持つ物質の応用例が問われています。

■解説1｜

カプリン酸ナトリウム（選択肢3）[正しい]

• カプリン酸ナトリウム（ナトリウムカプロエート）は、中鎖脂肪酸（C10）のナトリウム塩であり、界面活性作用を示す吸収促進剤です。

• 直腸粘膜に対して細胞間隙の拡大（タイトジャンクションの可逆的開口）を誘導し、親水性薬物やペプチド薬物の吸収を改善します。

• 代表的には、インスリン、サプレシン、インターフェロンなどの吸収改善に応用例があります。

• 吸収促進剤として知られ、直腸剤および坐剤の吸収改善目的で用いられる。

■解説2｜

• 吸収促進剤としての効果は、上皮細胞膜の流動性増加、細胞間隙の拡張、エンドサイトーシス誘導などにより得られる。

• ただし、粘膜刺激性があるため、局所刺激や組織毒性の回避が臨床応用においては課題。

• カプリン酸ナトリウムは、その中でも比較的安全性が高く、ヒトへの適用も報告されている。

■結論｜

正解は 選択肢3（カプリン酸ナトリウム）。
直腸投与時の吸収促進剤として、薬物の経粘膜吸収を高める作用が科学的に認められている。

■補足｜

アルギン酸ナトリウム（選択肢1）[誤り]

• 増粘剤・ゲル化剤として用いられ、粘膜への付着性を高めるが、吸収促進作用は乏しい。

安息香酸ナトリウム（選択肢2）[誤り]

• 保存剤・防腐剤であり、吸収促進作用を目的とする使用例はない。

チオグリコール酸（選択肢4）[誤り]

• 還元剤や脱毛剤成分として用いられるが、吸収促進剤ではなく、むしろ刺激性が問題となる。

プロカイン塩酸塩（選択肢5）[誤り]

• 局所麻酔薬であり、吸収促進ではなく神経伝導遮断を目的とする。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-054

薬物の直腸からの吸収改善を図るために用いられている吸収促進剤はどれか。1つ選べ。

1　アルギン酸ナトリウム
2　安息香酸ナトリウム
3　カプリン酸ナトリウム
4　チオグリコール酸
5　プロカイン塩酸塩

論点整理:

この問題は、薬物の直腸からの吸収を改善するために用いられる吸収促進剤に関する知識を問うています。
直腸投与は、経口投与が困難な場合や、初回通過効果を避けたい場合などに用いられる投与経路です。

理解すべき範囲:

• 直腸からの薬物吸収の特徴:

  • 吸収面積が小さい

  • pHが中性付近

  • 初回通過効果を一部回避できる

• 吸収促進剤の種類と作用:

  • 界面活性剤:
    膜透過性を向上させる（例：カプリン酸ナトリウム）

  • 胆汁酸塩:
    膜透過性を向上させる

  • 粘膜付着性高分子:
    滞留性を高める

  • その他:
    pH調整剤、浸透圧調整剤など

• 各選択肢の物質の用途:

  • アルギン酸ナトリウム: 増粘剤、ゲル化剤

  • 安息香酸ナトリウム: 防腐剤

  • カプリン酸ナトリウム: 界面活性剤（吸収促進剤）

  • チオグリコール酸: パーマ剤

  • プロカイン塩酸塩: 局所麻酔薬

正解と解説:

正解: 3

解説:

カプリン酸ナトリウムは、脂肪酸塩の一種であり、界面活性剤として作用し、直腸粘膜の透過性を高めて薬物の吸収を促進します。したがって、選択肢3が正解となります。

理解度テスト:

直腸からの薬物吸収を促進する界面活性剤の例を一つ挙げよ。

解答: カプリン酸ナトリウム

補足:

• 直腸投与では、吸収促進剤を用いることで、薬物のバイオアベイラビリティ（生物学的利用率）を向上させることができます。

科目｜薬剤
問110-055｜薬剤
Q. レクチンによる認識機構を介した能動的ターゲティングのための修飾基として用いられるのはどれか。1つ選べ。
■選択肢

1. 糖鎖

2. ポリペプチド

3. 長鎖不飽和脂肪酸

4. オリゴヌクレオチド

5. ポリエチレングリコール

■■GPT4o

■論点｜

この問題の論点は、能動的ターゲティングに用いられるリガンドとその標的分子（レセプター）との認識機構です。
特に、レクチン（糖結合タンパク質）と糖鎖との相互作用を利用したドラッグデリバリーについて問われています。

■解説1｜

糖鎖（選択肢1）[正しい]

• レクチン（lectin）は、特定の糖鎖構造を認識・結合するタンパク質です。

• レクチンは細胞表面に存在し、特定の糖修飾を持つ分子を識別する能力があり、これを利用して標的細胞への薬物送達（能動的ターゲティング）が可能になります。

• 糖鎖を薬物キャリア（ナノ粒子、リポソームなど）の表面に導入することで、レクチンを発現する細胞に選択的に薬物を届ける技術が開発されています。

• 特にがん細胞、肝細胞、免疫細胞など、レクチンの発現パターンに基づいた標的化が可能。

■解説2｜

• 糖鎖を利用したターゲティングは、生体内分布の制御、薬効の向上、副作用の低減に貢献する。

• 例：アスアロロ糖（fucose）、マンノース、ガラクトースなどの糖鎖がレクチンに認識される。

• 特に肝臓のマンノース受容体（Kupffer細胞）や、マクロファージのレクチンとの結合を利用する例がある。

■結論｜

正解は 選択肢1（糖鎖）。
能動的ターゲティングを目的とした修飾基として、レクチンとの特異的相互作用が期待される。

■補足｜

ポリペプチド（選択肢2）[誤り]

• ペプチドリガンドは別の種類の受容体（例：ホルモン受容体）に使用されるが、レクチンとは結合しない。

長鎖不飽和脂肪酸（選択肢3）[誤り]

• 膜透過性やリポソーム構造の安定性に関係するが、特異的なターゲティングには不適。

オリゴヌクレオチド（選択肢4）[誤り]

• 遺伝子治療やアンチセンス薬物として利用されるが、レクチン認識とは無関係。

ポリエチレングリコール（PEG）（選択肢5）[誤り]

• PEGはステルス効果（免疫回避）のために用いられ、標的化ではなく体内滞留時間の延長が目的。

■■Gem @Gemini  powered by Gemini 2.0 Flash

問題と選択肢:

問110-055　

レクチンによる認識機構を介した能動的ターゲティングのための修飾基として用いられるのはどれか。1つ選べ。

1　糖鎖
2　ポリペプチド
3　長鎖不飽和脂肪酸
4　オリゴヌクレオチド
5　ポリエチレングリコール

論点整理:

この問題は、薬物ターゲティングにおけるレクチンを利用した修飾基に関する知識を問うています。薬物ターゲティングは、薬物を特定の組織や細胞に選択的に送達する技術であり、副作用の軽減や薬効の向上を目的としています。

理解すべき範囲:

• レクチン:
  糖鎖と特異的に結合するタンパク質

• 糖鎖:
  糖が鎖状に結合した分子

• 薬物ターゲティング:

  • 能動的ターゲティング: レクチン-糖鎖認識機構などを利用して、特定の細胞に薬物を送達する方法

  • 受動的ターゲティング: 腫瘍組織の血管透過性亢進などを利用して、薬物を送達する方法

• 修飾基:
  薬物に結合させて、その性質を変化させるための分子

正解と解説:

正解: 1

解説:

レクチンは糖鎖と特異的に結合する性質を利用して、薬物を特定の細胞に送達する能動的ターゲティングに用いられます。
したがって、選択肢1が正解となります。

理解度テスト:

レクチンと特異的に結合する分子はどれか。

1. ポリペプチド

2. 糖鎖

3. 長鎖不飽和脂肪酸

4. オリゴヌクレオチド

解答: 2

補足:

• レクチンは、細胞表面の糖鎖と結合することで、薬物を細胞内に取り込ませるなどのターゲティングに利用されます。

実力テスト　問110-041-045

Geminiの問題です。5問の実力テストが終わった後に解答と解説があります。

各必須問題の論点に基づいた理解力を試す実力テストです。
チャレンジしてみよう(^^)/

実力テスト　問 41　

エンドサイトーシスによって細胞内に取り込まれる物質として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。

1　酸素
2　グルコース
3　タンパク質
4　カリウムイオン
5　脂肪酸

実力テスト　問 42　

経口投与された薬物が、小腸から門脈を通って最初に到達する臓器はどれか。1つ選べ。

1　心臓
2　肺
3　肝臓
4　腎臓
5　脾臓

実力テスト　問 43

薬物が血漿中で主に結合し、炎症性疾患時にその濃度が上昇するタンパク質として、適切なのはどれか。1つ選べ。

1　アルブミン
2　ヘモグロビン
3　α1-酸性糖タンパク質
4　免疫グロブリンG
5　リポタンパク質

実力テスト　問 44

薬物代謝における第I相反応で、シトクロムP450酵素によって行われる反応として、正しいのはどれか。1つ選べ。

1　グルクロン酸抱合
2　アセチル化
3　酸化
4　硫酸抱合
5　メチル化

実力テスト　問 45　

腎臓のネフロンにおいて、薬物の糸球体ろ過を受けにくい要因として、最も関係が低いものはどれか。1つ選べ。

1　分子量
2　電荷
3　タンパク結合率
4　脂溶性
5　糸球体濾過速度

解答と解説

■■Gemini 2.0 Flash

問 41　正解: 3
解説: エンドサイトーシスは、細胞膜が陥入して小胞を形成し、高分子物質（タンパク質など）を細胞内に取り込む機構である。

問 42　正解: 3
解説: 経口投与された薬物は、小腸で吸収された後、門脈を通って最初に肝臓に到達する。

問 43　正解: 3
解説: α1-酸性糖タンパク質は、炎症時に増加し、薬物と結合する。

問 44　正解: 3
解説: シトクロムP450は、薬物代謝の第I相反応において酸化反応を触媒する。

問 45　正解: 4
解説: 糸球体ろ過は、主に分子量、電荷、タンパク結合率、糸球体濾過速度に影響され、脂溶性は直接的な影響は少ない。

実力テスト　問110-046-050

Geminiの問題です。5問の実力テストが終わった後に解答と解説があります。

各必須問題の論点に基づいた理解力を試す実力テストです。
チャレンジしてみよう(^^)/

実力テスト　問 46

薬物の体内動態が1-コンパートメントモデルに従うとき、静脈内投与後の血中濃度時間曲線において、消失半減期に最も影響を与えるパラメータはどれか。1つ選べ。

1　投与量
2　クリアランス
3　分布容積
4　吸収速度定数
5　最高血中濃度到達時間

実力テスト　問 47

反復投与によって薬物の蓄積が起こりやすい条件として、正しいのはどれか。1つ選べ。

1　半減期が短い
2　投与間隔が半減期より短い
3　クリアランスが大きい
4　分布容積が小さい
5　初回通過効果が大きい

実力テスト　問 48

肝臓における薬物クリアランスが、肝血流量に比べて薬物の非結合率と固有クリアランスの積に依存する場合、この薬物のクリアランスの特徴として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。

1　肝血流量依存性
2　肝固有クリアランス依存性
3　初回通過効果を受けやすい
4　胆汁排泄を受けやすい
5　食事の影響を受けにくい

実力テスト　問 49

医薬品製剤において、乳化を促進するために用いられる界面活性剤の一般的な特徴として、適切でないものはどれか。1つ選べ。

1　親水性と親油性の両方の性質を持つ
2　水と油の界面張力を低下させる
3　ミセルを形成する
4　一般的にタンパク質との相互作用が少ない
5　水溶液中でイオンに解離する

実力テスト　問 50

錠剤の製造工程において、打錠前に造粒操作を行う主な目的として、最も適切でないものはどれか。1つ選べ。

1　粉末の流動性を改善する
2　粉末の圧縮性を向上させる
3　粉末の均一性を高め、成分の偏りを防ぐ
4　錠剤の溶解性を低下させる
5　粉末の飛散を抑制する

解答と解説

■■Gemini 2.0 Flash

問 46　正解: 2
解説: 消失半減期は、主にクリアランスと分布容積によって決定されるが、1-コンパートメントモデルではクリアランスが主要な影響因子である。

問 47　正解: 2
解説: 薬物の蓄積は、投与間隔が薬物の消失半減期よりも短い場合に起こりやすい。

問 48　正解: 2
解説: 肝クリアランスが非結合率と固有クリアランスの積に依存する場合、肝固有クリアランス依存性を示す。

問 49　正解: 5
解説: 界面活性剤は、水溶液中でイオンに解離するもの（イオン性）と解離しないもの（非イオン性）がある。乳化のためには、必ずしもイオンに解離する必要はない。

問 50　正解: 4
解説: 造粒操作は、錠剤の溶解性を向上させるか、少なくとも維持する目的で行われる。溶解性を低下させることは目的ではない。

実力テスト　問110-051-055

Geminiの問題です。5問の実力テストが終わった後に解答と解説があります。

各必須問題の論点に基づいた理解力を試す実力テストです。
チャレンジしてみよう(^^)/

実力テスト　問 51　

非ニュートン流動を示す液剤において、静置状態から一定のせん断速度を加えた際に、粘度が時間とともに減少する現象として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。

1　ダイラタンシー
2　チキソトロピー
3　レオペクシー
4　塑性流動
5　ニュートン流動

実力テスト　問 52

医薬品の品質管理において、細菌由来の発熱性物質であるエンドトキシンを検出するために行われる試験法として、日本薬局方に収載されているのはどれか。1つ選べ。

1　溶出試験法
2　崩壊試験法
3　エンドトキシン試験法
4　無菌試験法
5　含量均一性試験法

実力テスト　問 53

経口徐放性製剤の設計において、薬物の放出速度を制御する目的で使用される技術として、適切でないものはどれか。1つ選べ。

1　難溶性化合物の使用
2　拡散制御膜によるコーティング
3　浸透圧を利用した放出
4　イオン交換樹脂への吸着
5　速崩壊性添加剤の配合

実力テスト　問 54

直腸投与製剤において、薬物の吸収を促進するために添加される物質として、適切でないものはどれか。1つ選べ。

1　界面活性剤
2　胆汁酸塩
3　粘度調整剤
4　pH調整剤
5　プロドラッグ

実力テスト　問 55

薬物ターゲティングにおいて、特定の細胞表面に発現する糖タンパク質を認識し、薬物を選択的に送達するために利用される物質として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。

1　抗体
2　酵素
3　レクチン
4　脂質
5　金属錯体

解答と解説

■■Gemini 2.0 Flash

問 51　正解: 2
解説: チキソトロピーは、静置状態から一定のせん断速度を加えた際に、粘度が時間とともに減少する現象である。

問 52　正解: 3
解説: エンドトキシン試験法は、医薬品中のエンドトキシンを検出するために、日本薬局方に収載されている試験法である。

問 53　正解: 5
解説: 速崩壊性添加剤の配合は、製剤の速やかな崩壊を促進するための技術であり、徐放性製剤の設計には適さない。

問 54　正解: 5
解説: プロドラッグは、吸収後に活性体となる薬物であり、吸収自体を促進する目的で使用されるわけではない。

問 55　正解: 3
解説: レクチンは、特定の糖鎖と特異的に結合するタンパク質であり、糖タンパク質を認識して薬物を選択的に送達するために利用される。

💡完全攻略へのヒント

上記の解説でまだ理解が不十分だと感じたら、Gemini アプリの Gem 学習コーチで学ぶのもよい方法の一つです。

下記の matsunoya_note でGemini アプリの Gem 学習コーチについて紹介しました。

応用例：

Prompts: 

下記の理解すべき範囲を学びます。

理解すべき範囲

• 感染症の種類と特徴

• 再興感染症の定義と具体例

• 感染症法の分類（一類感染症など）

参考：　Gemini　

自分の理解力のペースでチャットしながら進めることができるので実力アップの良い方法の一つです。
途中で質問したり、理解力を試す小テストを作成してもらったりできます。
利用してみよう！

おまけ

初心者向けのチュートリアルとして、
逆転層（問110-025）を Gem 学習コーチで 深掘りしました。
会話を共有します。こちらからどうぞ💁
ログインしなくても読めます。

‎Gemini - 逆転層を学ぶための学習プラン
Prompts:
逆転層について図解で学ぶ。
⚠️リンク🔗が切れる前に読んでおくとよいです。おそらく、いつかリンク🔗は切れる可能性があります。

以下は、学習コーチとのチャットの一部です。

問41から問55までの理解すべき範囲

問110-041

• 細胞膜の輸送機構

• エンドサイトーシス

• 高分子医薬品の細胞内取り込み

問110-042

• 経口投与された薬物の吸収経路

• 小腸からの吸収

• 門脈循環

• 肝臓への移行

問110-043

• 血漿タンパク質との薬物結合

• 炎症性疾患時の血漿タンパク質の変動

• プロプラノロールのタンパク結合

• α1-酸性糖タンパク質

問110-044

• 薬物代謝の第II相反応

• UDP-グルクロン酸転移酵素

• 抱合反応

問110-045

• 腎臓のネフロンの構造と機能

• 有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）

• 薬物の腎排泄

問110-046

• 薬物動態の線形1-コンパートメントモデル

• 最高血中濃度到達時間（Tmax）に影響を与える要因

• 吸収速度定数

問110-047

• 薬物の静脈内定速注入

• 定常状態における薬物血中濃度

• 消失半減期と定常状態到達時間

問110-048

• 薬物クリアランス

• 肝固有クリアランス

• 肝血流量

• 血漿タンパク非結合形分率

問110-049

• 界面活性剤の種類

• 陽イオン性界面活性剤

• 界面活性剤の化学構造

問110-050

• 造粒操作の目的

• 造粒に用いる機器

• 流動層造粒機

• 混合、造粒、乾燥の一貫操作

問110-051

• 非ニュートン流動

• 構造粘性

• チキソトロピー

• レオグラム

問110-052

• 日本薬局方

• 一般試験法

• 透析用剤の品質管理

• エンドトキシン試験法

問110-053

• 経口徐放性製剤

• 徐放カプセル剤の剤形

• スパンスル型

• 放出制御

問110-054

• 直腸からの薬物吸収

• 吸収促進剤

• カプリン酸ナトリウム

問110-055

• 薬物ターゲティング

• レクチン

• 糖鎖

• 能動的ターゲティング

これらの論点を把握することで、薬剤学の理解を深め、薬剤師国家試験対策に役立てることができます。

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薬学実践問題　第106回薬剤師国家試験　全50問

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全40問 × 4回分（合計 160問）
薬学実践問題 2日目(2) 薬理、薬剤／実務

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